Производные валинамида в виде рацемата или в r(+)- конфигурации l-изомера, обладающие фунгицидной активностьюПатент на изобретение №: 2015962 Автор: Томас Зейтц[DE], Детлеф Вольвебер[DE], Вильгельм Брандес[DE], Гейнц-Вильгельм Дене[DE] Патентообладатель: Байер АГ (DE) Дата публикации: 15 Июля, 1994 Адрес для переписки: подача заявки23.08.1991 публикация патента15.07.1994 Изображения    Использование: в качестве биологически активного вещества, обладающего фунгицидной активностью. Сущность изобретения: продукт - производные валинамида общей формулы  , где R1 -uso-Pr, втор-Bu; R2 -Cl, CH3 , C2H5 , CH3 O, в виде рацемата или в R(+) - конфигурации L-изомера. Реагент 1:  или его реакционноспособное производное. Реагент 2:  . Условия реакции: в органическом растворителе (CH2Cl2) в присутствии N-метилпиперидина при температуре не выше - 15В°С в течение 27 ч с последующим перемешиванием в течение 15 ч при ~ 20 20В°С. 3 табл.
, , , , ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУИзобретение относится к новым агрохимическим соединениям, в частности к производным валинамида общей формулы (I) R1-O-CO -NH- R2 где R1 - изо-пропил или втор.-бутил; R2 - хлор, метил, этил или метокси-группа, в виде рацемата или в R(+)-конфигурации L-изомера, обладающим фунгицидной активностью. Новые производные валинамида вышеприведенной общей формулы (I) получают за счет того, что производное рацемического или L-валина общей формулы (II)  где R1 имеет вышеуказанное значение, или его реакционноспособное производное подвергают взаимодействию с амином общей формулы (III)  где R2 имеет указанное значение, в виде рацемата или в R(+)-конфигурации, в случае необходимости в присутствии катализатора, связывающего кислоту средства и в случае необходимости в среде разбавителя. Реагенты предпочтительно используют в эквимолярных количествах. В зависимости от физических и/или химических свойств новые соединения можно переводить в обычные препараты, как например, в растворы, эмульсии, суспензии, порошки, пены, пасты, грануляты, аэрозоли, полимерные микрокапсулы и в оболочки для посевного материала, а также в препараты для тонкого распыления. Препараты обычно содержат 0,1-95 мас.% активного вещества, предпочтительно 0,5-90%. Предлагаемые активные вещества могут содержаться в препаратах в смеси с другими известными активными веществами, как с фунгицидами, инсектицидами, акарицидами и гербицидами, а также в смеси с удобрением и регуляторами роста растения. Нижеследующие примеры иллюстрируют получение новых соединений формулы (I). П р и м е р 1.  К 4,67 г (0,023 моль) изо-пропоксикарбонил-L-валина, растворенного в 50 мл метиленхлорида, добавляют при температуре -20оС 2,3 г (0,023 моль) N-метилпиперидина. Затем каплями быстро добавляют при -20оС 3,2 г (0,023 моль) сложного изобутилового эфира хлормуравьиной кислоты, перемешивают при той же температуре в течение 10 мин, охлаждают до температуры -60оС и добавляют 3,5 г (0,023 моль) 4-метокси-1-фенилэтиламина, причем температуру держат ниже -15оС. По истечении 2 ч при температуре -15оС дополнительно перемешивают в течение 15 ч при комнатной температуре, отфильтровывают от твердого вещества, дополнительно промывают метиленхлоридом, сгущают, остаток подают на воду, 2 раза экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты, подают на объединенные этилацетатные фазы, промывают раствором бикарбоната натрия и водой, сушат и сгущают. Получают 4,64 г (60% теории) N-(изо-пропилоксикарбонил)-L-валин-4-метоксифенил- этиламида с точкой плавления 167оС. Аналогично примеру 1 получают сведенные в табл.1 соединения формулы I.  Новые соединения относятся к категории малотоксичных веществ. Нижеследующие примеры поясняют использование новых соединений в качестве фунгицидного средства. П р и м е р 23. Опыт с Phytophthora (томаты)/защитное действие. Растворитель: 4,7 мас.ч. ацетона. Эмульгатор: 0,3 мас.ч. простого алкиларилполигликолевого эфира. 1 мас. ч. активного вещества смешивают с указанными количествами растворителя и эмульгатора и полученный концентрат разбавляют водой до концентрации 2,5 ч/мл. Для определения защитного действия молодые томатные растения опрыскивают препаратом активного вещества до образования капель. После подсушивания нанесенной жидкости растения инокулируют водной суспензией спор Phytophthora infestans. Растения размещают в инкубационной кабине, в которой относительная влажность воздуха составляет 100% при температуре 20оС. Оценку проводят 3 дня после инокуляции. Активные вещества и результаты опыта сведены в табл.2. П р и м е р 24. Опыт с Plasmopara (виноградники)/защитное действие. Растворитель: 4,7 мас.ч. ацетона. Эмульгатор: 0,3 мас.ч. простого алкиларилполигликолевого эфира. 1 мас. ч. активного вещества смешивают с указанными количествами растворителя и эмульгатора и концентрат разбавляют водой до концентраций 5 ч/мл. Для определения защитного действия молодые растения опрыскивают препаратом активного вещества до образования капель. После подсушивания нанесенной жидкости растения инокулируют водной споровой суспензией спор Plasmopara viticola, после чего на 1 день подают на хранение во влажной камере при 20-22оС и 100%-ной относительной влажности воздуха. Затем растения размещают в течение 5 дней в теплице при 22оС и относительной влажности воздуха около 80%. Затем растения увлажняют и на 1 день подают во влажную камеру. Оценку проводят по истечении 7 дней после инокуляции. Активные вещества и результаты опыта сведены в табл.3.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯПроизводные валинамида общей формулы R1-O-CO NH- R2 где R1 - изопропил или фтор-бутил, R2 - хлор, метил, этил или метоксигруппа, в виде рацемата или в R(+) - конфигурации L - изомера, обладающие фунгицидной активностью.Популярные патенты: 2027341 Бункер для сыпучих материалов ... в верхнюю секцию верхнего отсека 2, занимая при этом освободившееся пространство переместившейся ниже части зернопродуктов, эквивалентной отобранной из нижней секции нижнего отсека 1 струйным аппаратом 42, а выделенная из взвеси неполноценная часть зернопродуктов и легковесные загрязнения (мякина) улавливаются в пневмоциклоне 6, где тяжелая взвесь отделяется от потока воздуха и накапливается в нижней части пневмоциклона 6, а легкая взвесь вместе с потоком воздуха переносится в шламосборник 7, где взвесь связывается водой, а освободившийся от нее воздух выходит за пределы шламосборника в атмосферу. В процессе движения потока взвеси по пневмопроводу 4 при прохождении им струйных ... 2048744 Устройство для регулирования температуры воздуха в теплице ... положении, закрывая парник. При этом изогнутая пластина, которая своим концом взаимодействует с опорным кронштейном, находится в сжатом состоянии. При достижении температуры внутри парника выше заданной пластина распрямляется, упирается в кронштейн и поворачивает раму, открывая ее. При снижении температуры внутри парника ниже заданной пластина сжимается и рама закрывает парник. Для изменения температурного режима внутри парника кронштейн устанавливают против другой изогнутой пластины, имеющей другую температуру восстановления формы, а остальные пластины, распрямляясь, не открывают раму, так как не взаимодействуют с опорным кронштейном. К недостаткам относится то, что привод ... 2420945 Гидравлическая система сельхозмашины ... предусмотрен клапан (55) переключения, при этом по окончании запуска двигателя внутреннего сгорания этот клапан (55) переключения регулируется таким образом, что регулировочный насос (32) создает в напорной гидролинии (29) гидравлическое давление (D).16. Гидравлическая система по любому из пп.1, 2, 4-7, отличающаяся тем, что сельхозмашина (2) снабжена, по меньшей мере, одним вариатором скоростей, при этом передаточное отношение вариатора скоростей может регулироваться посредством потребителя.17. Гидравлическая система по любому из пп.1, 2, 4-7, отличающаяся тем, что для сельхозмашины (2) предназначен резервный насос (56) рулевого управления, который при наличии рабочего давления ... 2414113 Способ и комплекс для обработки зерна, семян или плодоовощной продукции озоном ... эластичным озоностойким подводящим и отводящим рукавам, проходящим через выполненные в материале чехла отверстия, края которых плотно прилегают к рукавам, причем после окончания процесса озонирования проводят снятие чехла и осуществляют сушку зерна, семян, плодоовощной продукции или штабеля плодоовощной продукции активным вентилированием через перфорированную трубу.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что перфорированную трубу размещают в насыпи зерна, семян, плодоовощной продукции или штабеле плодоовощной продукции по мере их формирования.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что перфорированную трубу размещают в насыпи зерна, семян, плодоовощной продукции или штабеле плодоовощной ... 2234219 Композиция для отпугивания паразитов ... содержащим 0,3 моля 2-цианпиридина в 250 мл безводного этилового эфира. Реакционную смесь выдерживают в течение 2 ч при температуре дефлегмации, затем охлаждают до 10С и смешивают с водным раствором серной кислоты (70 мл воды/200 мл 5 н. H2SO4). Продукт реакции экстрагируют диэтиловым эфиром. Эфирную фазу промывают несколько раз насыщенным раствором хлорида натрия, сушат над сульфатом магния, фильтруют и концентрируют в вакууме. Получают 72,5 г (выход 97,7%) соединения В в виде масла, которое используют на следующей стадии без дальнейшей очистки. На этой стадии смесь, содержащую 4,6 г соединения В и 0,25 г РТО2 в 45 мл уксусной кислоты, смешивают с газообразным водородом ... |
Еще из этого раздела: 2056100 Доильный стакан 2067832 Способ борьбы с грибковыми инфекциями растений 2269892 Способ выращивания цыплят-бройлеров 2141196 Способ получения растений с комплексной устойчивостью к фитостеринзависимым вредителям 2061349 Рама универсальной навесной сельскохозяйственной машины 2050341 Устройство для переработки органического субстрата в биогумус 2479988 Способ формирования линейно ориентированного виноградника с капельным орошением (версия 3) 2124820 Устройство для изменения объемного заряда в атмосфере 2250583 Агрегат дернинный комбинированный 2421109 Способ роспуска закристаллизовавшегося меда и устройство для его осуществления |
Изобретения в сельском хозяйстве
Обработка почвы в сельском и лесном хозяйствах
Посадка, посев, удобрение
Уборка урожая, жатва
Обработка и хранение продуктов полеводства и садоводства
Садоводство, разведение овощей, цветов, риса, фруктов, винограда, лесное хозяйство
Новые виды растений или способы их выращивания
Производство молочных продуктов
Животноводство, разведение и содержание птицы, рыбы, насекомых, рыбоводство, рыболовство
Поимка, отлов или отпугивание животных
Консервирование туш животных, или растений или их частей
Биоцидная, репеллентная, аттрактантная или регулирующая рост растений активность химических соединений или препаратов
Хлебопекарные печи, машины и прочее оборудование для хлебопечения
Машины или оборудование для приготовления или обработки теста
Обработка муки или теста для выпечки, способы выпечки, мучные изделия
|
|
||