Противопаразитарное средствоПатент на изобретение №: 2160536 Автор: Мосин В.А., Новик Т.С., Дриняев В.А., Кругляк Е.Б., Головкина Л.П., Волкова Г.Н., Чукина С.И. Патентообладатель: Мосин Владимир Александрович, Дриняев Виктор Антонович Дата публикации: 20 Декабря, 2000 Начало действия патента: 21 Июня, 1999 Адрес для переписки: 121248, Москва, а/я 18, Хорошкееву В.А. Изображения    Изобретение относится к ветеринарной медицине и касается создания противопаразитарного средства, эффективного против экто- и эндопаразитов, не обладающего эмбриотоксическим и тератогенным действием. Противопаразитарное средство содержит производные бензимидазолкарбаматов (преимущественно албендазол), соединения группы авермектинов (преимущественно аверсектин С) и формообразующие средства - порошкообразные перлит или цеолит. Содержание албендазола составляет 4 - 20%, а аверсектина С - 0,2 - 1%. Средство позволяет снизить терапевтическую дозу активных веществ и расширить спектр их активности. 4 з.п.ф-лы, 6 табл. Изобретение относится к ветеринарной медицине и касается создания комбинированного противопаразитарного средства широкого спектра действия, эффективного против экто- и эндопаразитов, не обладающего эмбриотоксическим и тератогенным действием. Паразитарные заболевания сельскохозяйственных животных, вызываемые экто- и эндопаразитами, широко распространены в хозяйствах и причиняют большой экономический ущерб. Для профилактики и лечения паразитарных заболеваний, вызываемых нематодами, цестодами, трематодами, клещами, насекомыми, разработан ряд препаратов. Широкой известностью пользуются препараты, базирующиеся на производных бензимидазолкарбаматов (БМК), например албендазол. Недостатком этих соединений является то, что они не действуют на эктопаразитов, а также обладают выраженным эмбриотоксическим и тератогенным действием на сельскохозяйственных животных, особенно на овец. Последнее обстоятельство резко ограничивает их применение на репродуктивных животных. Известен ряд способов снятия эмбриотоксического и тератогенного действия БМК. Так, добавление к БМК фенобарбитала, аденина, аминокислот или витаминов, или солей железа или марганца снимает их эмбриотоксическое действие (Рябова В.А., Новик Т.С. Ветеринария, 1983, с. 59-61; авт. свидетельства SU NN 1795575, 1795876, 1795577, 1795579, 1795580). Недостатком всех вышеуказанных соединений является то, что их противотератогенная активность проявляется в высоких дозах (50-600 мг/кг), причем антигельминтная активность БМК не всегда увеличивается. Предлагаемое изобретение позволяет расширить круг веществ, снимающих эмбриотропное и тератогенное действие бензимидазолов, и создать на их основе комбинированное противопаразитарное средство, не обладающее эмбриотоксическим и тератогенным свойствами, эффективное как против эктопаразитов, так и против эндопаразитов, включая круглых, плоских и ленточных червей. Такой результат достигается тем, что в качестве вещества, действующего на плоских червей (фасцеол), используют соединения группы БМК, например албендазол, а для снятия его эмбриотропного и тератогенного действия и расширения спектра антипаразитарного действия используют соединения группы авермектинов, являющихся продуктом жизнедеятельности культуры Streptomyces avermitilis. Актиномицет Streptomyces avermitilis при культивировании в присутствии источников углерода, азота и фосфора при постоянной аэрации продуцирует восемь близких по строению веществ, названных авермектинами (патент GB 1573955, 1980). Все авермектины по химическому строению являются 16-членными макролидами и отличаются между собой радикалами-заместителями у 5 и 26 атомов углеродного кольца. Индивидуальные авермектины получили обозначения A1a, A1b, A2a, A2b, B1a, B1b, B2a и B2b. Конкретные значения соответствующих радикалов и вид связи между 22 и 23 атомами углеродного кольца для всех индивидуальных представителей авермектинов приведены в таблице 1. В зависимости от способа выделения авермектинов можно получить продукт, содержащий преимущественно один или два перечисленных компонента, например авермектин B1, называемый абамектином. Получают также авермектиновые комплексы с разным содержанием индивидуальных компонентов. Так, авермектиновый комплекс, получивший название аверсектин C, содержит индивидуальные компоненты в следующем соотношении, %: A1a - 6 - 12 A1b - следы A2a - 15 - 25 A2b - 2 - 4 B1a - 30 - 40 B1b - 2 - 12 B2a - 14 - 24 B2b - 1 - 2 В составе противопаразитарного средства по предлагаемому изобретению используют преимущественно аверсектин C или абамектин, но можно также применять ивермектин и другие соединения группы авермектинов, высокоэффективные против круглых червей и эктопаразитов (клещей, личинок овода и др.), но не эффективные против плоских червей (фасцеол). В качестве формообразующих компонентов используют либо твин 80 для получения жидкой формы, либо твердые носители - перлит или цеолит для получения порошковой формы. Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения Пример 1. Албендазол в дозе 10 мг/кг в форме водной суспензии на твине 80 вводили однократно через рот белым беспородным крысам массой 200-250 г на 9-й день беременности (срок наиболее высокой чувствительности эмбрионов к воздействию бензимидазолкарбаматов). Результаты введения учитывали на 20-й день беременности. Самок убили, вскрыли брюшную полость и матку. По соотношению числа желтых тел беременности, мест имплантации, живых, мертвых и резорбированных плодов определяли пред-, постимплантационную и общую эмбриональную смертность плодов. Эмбрионы тщательно обследовали на наличие внешних аномалий развития. Пример 2. Препараты албендазола в дозе 10 мг/кг и аверсектина C в дозе 0,5 мг/кг в форме водной суспензии на твине 80 ввели одновременно через рот белым беспородным крысам массой 200-250 г на 9-й день беременности однократно. Пример 3. Албендазол в дозе 10 мг/кг и аверсектин C в дозе 0,25 мг/кг (оба препарата в форме водной суспензии на твине 80) ввели одновременно через рот белым беспородным крысам массой 200-250 г на 9-й день беременности однократно. Пример 4. Албендазол в дозе 10 мг/кг и ивермектин в дозе 0,5 мг/кг (оба препарата в форме водной суспензии на твине 80) ввели белым беспородным крысам массой 200-250 г на 9-й день беременности однократно. Пример 5. Албендазол в дозе 10 мг/кг и абамектин в дозе 0,5 мг/кг (оба препарата в форме водной суспензии на твине 80) ввели одновременно через рот белым беспородным крысам массой 200-250 г на 9-й день беременности однократно. Пример 6. Навеску албендазола 4 г поместили в смеситель, туда же внесли 0,2 г аверсектина C, растворенного в 10 г полиэтиленоксида-400 и 85,8 г цеолита. Смесь тщательно перемешали. Получили комбинированную форму, содержащую 4% албендазола и 0,2% аверсектина C (соотношение албендазола и аверсектина C составило 20:1). Комбинированную форму вводили через рот белым беспородным крысам массой 200-250 г на 9-й день беременности однократно в дозе 10 мг/кг по албендазолу и 0,5 мг/кг по аверсектину C. Пример 7. Навеску албендазола 20 г помещают в смеситель, туда же вносят 1 г аверсектина C, растворенного в 30 мл полиэтиленоксида-400 и 49 г перлита. Смесь тщательно перемешивают. Получают комбинированную форму, содержащую 20% албендазола и 1% аверсектина C (соотношение албендазола и аверсектина C составляет 20:1). Во всех примерах методика оценки влияния композиций на эмбриональное развитие крыс аналогична описанной в примере 1. В таблице 2 приведены результаты применения одного албендазола и в сочетании с аверсектином C, ивермектином и абамектином. Как следует из данных таблицы 2, введение одного албендазола на 9-й день эмбриогенеза привело к достоверному повышению постимплантационной и общей эмбриональной гибели плодов, в частности последний показатель равнялся 47,0% против 12,7% в контроле (P  0,05). Значительно были снижены масса и размеры плодов. При совместном введении албендазола с аверсектином C, абамектином и ивермектином в дозе 0,5 мг/кг достоверно снизилась постимплантационная и общая эмбриональная гибель плодов, при этом эти показатели достоверно не отличались от контрольных значений, т.е. у интактных животных. В то же время масса и размеры плодов полностью нормализовались (или были выше) только у крыс, получивших албендазол совместно с аверсектином C, последним в дозе 0,5 мг/кг. При одновременном введении албендазола (10 мг/кг) и аверсектина C в дозе 0,25 мг/кг, несмотря на явный положительный эффект последнего на эмбриональное развитие плодов по сравнению с введением одного албендазола, показатели достоверно отличались от контрольных значений (была повышена постимплантационная и общая эмбриональная гибель, снижены масса и размеры эмбрионов). В таблице 3 приведены данные по влиянию порошкообразной комбинированной формы на основе албендазола с аверсектином C соответственно в дозах 10 и 0,5 мг/кг на эмбриональное развитие крыс при введении на 9-й день беременности. В отличие от самого албендазола комбинированная лекарственная форма не обладает эмбритоксическим действием. Общая эмбриональная смертность при введении комбинированной формы составила 10% в сравнении с 47% гибели при введении одного албендазола и находилась на уровне смертности в контрольной группе. В таблицах 4, 5 и 6 приведены данные по действию порошкообразной комбинированной формы на различных паразитов, возбудителей заболеваний у лабораторных и сельскохозяйственных животных. Промышленная применимость Решение использовать авермектины (аверсектин C, ивермектин, абамектин и др. ) для снятия эмбриотоксичности и тератогенного действия бензимидазолкарбаматов (албендазола) позволяет создать новые лекарственные формы высокоэффективных противопаразитарных средств, лишенных побочного эмбриотропного действия со снижением терапевтических доз и расширением спектра активности. Средство, получаемое по предлагаемому изобретению, может быть рекомендовано для применения на репродуктивном поголовье. При использовании комбинированной формы албендазола с аверсектином C наблюдается оздоровительный эффект в постнатальном развитии потомства.
Формула изобретения1. Противопаразитарное средство, содержащее производные бензимидазолкарбаматов и формообразующие средства, отличающееся тем, что дополнительно содержит соединения группы авермектинов. 2. Противопаразитарное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве производных бензимидазолкарбаматов содержит албендазол. 3. Противопаразитарное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве представителя соединений группы авермектинов содержит аверсектин С. 4. Противопаразитарное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве формообразующих средств содержит порошкообразные перлит или цеолит. 5. Противопаразитарное средство по пп.2 и 3, отличающееся тем, что содержит албендазол в количестве 4 - 20%, а аверсектин - в количестве 0,2 - 1,0%.MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе Дата прекращения действия патента: 22.06.2004 Извещение опубликовано: 20.03.2005 БИ: 08/2005 NF4A Восстановление действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение Дата, с которой действие патента восстановлено: 27.08.2007 Извещение опубликовано: 27.08.2007 БИ: 24/2007 Популярные патенты: 2492640 Способ выращивания рыбы в мелководных заморных озерах с применением глубокого водоема-спутника ... осетра выращивают в садках до товарной массы или половой зрелости, а рыбу, выращенную в озере, ловят и спасают от замора на участке озера, прилегающем к водоему-спутнику с помощью аэраторов-потокообразователей.Достоинство предлагаемого способа перед прототипом: появляется возможность выращивать в мелководных заморных озерах одновременно теплолюбивых, холоднолюбивых, хищных и мирных рыб, в том числе в озерах площадью 100 га и менее, которые на юге Западной Сибири преобладают, вовлекаются в хозяйственный оборот дополнительные озерные площади, увеличивается продуктивности озер и производство товарной рыбы. Появляются новые высокодоходные рабочие места в сельской местности. ... 2479198 Способ ведения сильнорослых сортов винограда ... виноградных насаждений по сравнению с прототипом. Формула изобретения Способ ведения виноградных кустов по типу двухштамбовой формы Найфена, характеризующийся наличием двух ярусов кроны со свободным свисанием прироста плодовых побегов на двухпроволочной вертикальной шпалере, где нижний ярус формируют на высоте 90-100 см от поверхности почвы, а верхний - на 60-75 выше первого и обрезку плодовых лоз осуществляют на длину 4-7 глазков, отличающийся тем, что посадку кустов проводят со схемой размещения 3×2 м, к началу второй вегетации устанавливают одноплоскостную четырехъярусную шпалеру - нижний ярус проволоки на высоте 90-100 см от поверхности почвы, последующие три яруса ... 2500104 Способ приготовления препарата костной ткани и набор для его осуществления ... и окружающих тканей: А - мышцы, В - надкостница, С - кость, D - костный мозг, Е - хрящ, увеличение 40х.На фиг.2 показано окрашивание клеток костного мозга в декальцинированной кости иммуногистохимическим методом на карбоангидразу. Использованы первичные антитела СА2, Epitomics® каталожный 5204-1. Продемонстрировано хорошее качество окрашивания. F - ярко окрашенные остеокласты, D - кость, увеличение 400х. Таким образом, предлагаемый способ позволяет получить препараты костной ткани, пригодные как для гистологического, так и для иммуноморфологического исследования. При этом костные и окружающие ткани сохраняют свою структуру, сохраняются антигенные эпитопы, отсутствует ... 2454055 Устройство для ротационного внутрипочвенного рыхления с механическим приводом ... и его привод (решение о выдаче патента на изобретение от 03 августа 2009 по заявке 2008118583/12 (021536), A01B 33/02 (2006.01), от 08 мая 2008 - аналог).В данном устройстве имеются недостатки: - щелерез ротационного внутрипочвенного рыхлителя вращается против хода движения агрегата. Поэтому в процессе работы весь грунт из обрабатываемой в слое почвы щели извлекается на поверхность, что приводит к дополнительным затратам энергии. Кроме того, вынос щелерезом грунта из нижних слоев почвы на ее поверхность снижает качество обработки почвы устройством для ротационного внутрипочвенного рыхления, обусловливая повышенную неоднородность поверхности, а также дает ... 2053661 Устройство для сколачивания ульевых рамок ... ограничителям зажимом-кондуктором с образными нажимными вкладышами с отверстиями, при этом опора выполнена в виде соединенных между собой перекладиной стоек с прорезями в их верхней части, в корпусе выполнены продольные пазы, в которых размещены боковые ограничители, а упоры расположены на перекладине, причем один из них выполнен подвижным. 2. Устройство по п.1, отличающееся тем, что оно снабжено установленным на корпусе сменным лекалом. 3. Устройство по пп.1 и 2, отличающееся тем, что лекало снабжено пружинными подвижными токопроводящими ... |
Еще из этого раздела: 2217912 Способ проведения контрольного лова молоди пелагических рыб, в частности лососевых, и обкидной невод 2274986 Способ посева семян трав и кустарников для создания пастбищ на опустыненных землях и почвообрабатывающее орудие для его осуществления 2060618 Пневматический высевающий аппарат 2084104 Ручная сеялка для разбросного посева семян травосмесей 2166252 Способ удаления костного мозга из губчатых костных трансплантатов 2440708 Комбинированное устройство для ротационного внутрипочвенного рыхления 2414114 Зерноуборочный комбайн 2442301 Устройство почвообрабатывающего орудия 2261597 Способ борьбы с нематодами - возбудителями болезней сельскохозяйственных растений 2130247 Замкнутый пневмосепаратор |
Изобретения в сельском хозяйстве
Обработка почвы в сельском и лесном хозяйствах
Посадка, посев, удобрение
Уборка урожая, жатва
Обработка и хранение продуктов полеводства и садоводства
Садоводство, разведение овощей, цветов, риса, фруктов, винограда, лесное хозяйство
Новые виды растений или способы их выращивания
Производство молочных продуктов
Животноводство, разведение и содержание птицы, рыбы, насекомых, рыбоводство, рыболовство
Поимка, отлов или отпугивание животных
Консервирование туш животных, или растений или их частей
Биоцидная, репеллентная, аттрактантная или регулирующая рост растений активность химических соединений или препаратов
Хлебопекарные печи, машины и прочее оборудование для хлебопечения
Машины или оборудование для приготовления или обработки теста
Обработка муки или теста для выпечки, способы выпечки, мучные изделия
|
|
||