Новые производные жирных кислотПатент на изобретение №: 2227794 Автор: МЮРЕН Финн (NO), БЕРРЕТСЕН Бернт (NO), ДАЛЕН Аре (NO), САННВОЛЛ Марит Лиланн (NO) Патентообладатель: КОНФАРМА АС (NO) Дата публикации: 20 Июля, 2001 Начало действия патента: 23 Января, 1998 Адрес для переписки: 129010, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр. 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Н.Г.Лебедевой, рег.№ 112 Изображения    Изобретение относится к новым производным жирных кислот, являющихся лекарственными средствами или агрохимикатами, обладающими повышенной эффективностью, а именно относится к липофильному производному биологически активных соединений общей формулы СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х-А, где n равно целому числу 7 или 9; Х выбран из группы, включающей -COO-, -CONH-, -СН2О-, -CH2S-, -CH2O-CO-, -CH2NHCO-, -COS-; липофильная группа СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х- имеет цис- или трансконфигурацию; А представляет собой фрагмент молекулы биологически активного соединения (БАС), отличного от нуклеозида и нуклеозидного производного и содержащего в своей структуре по меньшей мере одну из функциональных групп, выбранных из а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты, при условии, что исключаются соединения, указанные в п.1 формулы изобретения. 23 з.п. ф-лы, 13 ил., 3 табл. Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Формула изобретения1. Липофильное производное биологически активных соединений (БАС) общей формулыСН3- (СН2)7-СН=СН-(CH2)n-X-A,где n равно целому числу 7 или 9;Х выбран из группы, включающей -COO-,-CONH-,-CH2O-, -CH2S-, -СН2О-СО-, -CH2NHCO-, -COS-;липофильная группа СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х- имеет цис- или транс-конфигурацию;А представляет собой фрагмент молекулы биологически активного соединения (БАС), отличного от нуклеозида и нуклеозидного производного и содержащего в своей структуре по меньшей мере одну из функциональных групп, выбранных из: а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты при условии, что исключаются:3 -олеат 22, 23-биснорхолен-5-овой кислоты,2-(3-олеоилокси-андрост-5-енил)пропанол,2-(3-олеоилокси-андрост-5-ен-17-ил) пропилоксикарбонил бис(2-хлорэтил)амин,метил 3-олеоилоксихолен-5-ат,3-олеоилоксихолен-5-овая кислота,4-(3-олеоилокси-андрост-5-ен-17-ил)-пентанол,4-(3-олеоилокси-андрост-5-ен-17-ил)-пентилоксикарбонил бис(2-хлорэтил)амин,(Z)-N-(4,6-диметокси-5-пиримидинил)-9-октадеценамид,(Z)-N-(4,6-диэтокси-5-пиримидинил)-9-октадеценамид,N-[3-(9-октадеценоилокси)-11-эйкозеноил]-L-валин,N-[3-(9-октадеценоилокси)-11-эйкозеноил]глицин,N-[N-[3-(9-октадеценоилокси)-11-эйкозеноил]глицил]-L-фенилаланин,N-[N-[3-(9-октадеценоилокси)-11-эйкозеноил]глицил]-L-серин,N-((4-(2-аминоэтокси)-3-метоксифенил)-метил)-9Z-октадеценамид,N-((4-(2-аминоэтокси)-3-гидроксифенил)-метил)-9Z-октадеценамид,N-((4-(2-аминоэтокси)-фенил)-метил)-9Z-октадеценамид,N-((4-(2-метил-2-аминопропокси)-3-метоксифенил)-метил)-9Z-октадеценамид,N-((4-(2-(S)-амино-3-метилбутокси)-3-метоксифенил)-метил)-9Z-октадеценамид,N-((4-(2-карбокси)-2-аминоэтокси)-3-метоксифенил)-метил)-9Z-октадеценамид,N-((4-(2-амино-3-гидроксипропокси)-3-метоксифенил)-метил)-9Z-октадеценамид,N-(9Z-октадеценил)-4-(2-аминоэтокси)-3-метоксифенилацетамид,N-((4-aмино-N'-(2-аминоэтил)-3-метоксифенил)-метил)-9Z-октадеценамид,N-(9Z-октадеценил)-4-(амино-N'-(2-аминоэтил))-3-метоксифенил ацетамид,N-(9Z-октадеценил)-4-(2-аминоэтокси)-3-метоксибензилкарбамат2. Липофильное производное по п.1, где указанные биологически активные соединения выбраны из группы, включающей: 1) адренокортикостероиды (АКС), 2) нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), 3) противоопухолевые средства (ПОС), 4) антимикробные агенты (АМА), 5) противопаразитарные средства (ППС) и 6) сердечно-сосудистые средства.3. Липофильное производное по п.2, где биологически активные соединения выбраны из группы 1) адренокортикостероидов (АКС), содержащих по меньшей мере одну функциональную группу, выбранную из: а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино.4. Липофильное производное по п.3, где адренокортикостероиды выбраны из бетаметазона, кортизона, дексаметазона, флуоцинолона, флудрокортизона, гидрокортизона, метилпреднизолона, преднизолона, триамцинолона, эпрозинола, параметазона, преднизона, беклометазона и орципреналина.5. Липофильное производное по п.3 или 4, где адренокортикостероиды выбранны из преднизолона и бетаметазона.6. Липофильное производное по п.5, представляющее собой 11, 17 , 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3, 20-дион-21-элаидат или 9-фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метил-прегна-1,4-диен-3, 20-дион-21-элаидат.7. Липофильное производное по п.2, где биологически активные соединения, которые выбраны из группы 2) нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), содержащих в своей молекуле по меньшей мере одну функциональную группу, выбранную из: а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты.8. Липофильное производное по п.7, где нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) выбраны из ацеметацина, алкофенака, амфенака, аспирина, бендазака, бенорилата, беноксапрофена, букломовой кислоты, буфексамака, бумадизона, бутибуфена, капрофена, цинметацина, клиданака, клометацина, клорипака, диклофенака, дифлунизала, этодолака, этофенамата, фелоинака, фенбуфена, фенклофенака, фенклорака, фендозала, фенопрофена, фентиазака, флуфенамовой кислоты, флурбипрофена, глафенина, ибуфенака, ибупрофена, индометацина, изофезолака, изоксепака, кетопрофена, кеторолака, лоназолака, меклофенамовой кислоты, мефанамовой кислоты, метиазиновой кислоты, набуметона, напроксена, нифлумовой кислоты, оксометацина, оксапрозина, пиразолака, пироксикама, протизиновой кислоты, салициловой кислоты, сулиндака, сургама, танидапа, теноксикама, тиарамида, тиноридина, толфенамовой кислоты, толметина и зомериака.9. Липофильное производное по п.8, где нестероидные противовоспалительные средства выбранны из диклофенака, индометацина, напроксена и пироксикама.10. Липофильное производное по п.7, выбранное из следующих соединений:цис-9'-октадецениловый сложный эфир (2-(2,6-дихлорфенил) амино)-бензолуксусной кислоты,(цис-9'-октадеценил)амид 1-(п-хлорбензоил)-5-метокси-2-метилиндол-3-уксусной кислоты,(цис-9'-окстадеценил)амид S(+)-2-(6-метокси-2-нафтил) пропионовой кислоты,цис-9'-окстадецениловый сложный эфир S(+)-2-(6-метокси-2-нафтил)пропионовой кислоты,4-О-(транс-9'-октадеценоил)-2-метил-N-(2-пиридил)-2Н-1,2-бензотиазон-3-карбоксамид-1,1-диоксид,4-O-(цис-11'-эйкозеноил)-2-метил-N-(2-пиридил)-2Н-1,2-бензотиазон-3-карбоксимид-1,1-диоксид,(цис-9'-октадецениловый)сложный эфир 2-гидроксибензойной кислоты,2-(цис-9'-октадеценокси)этилбензоат,2-(цис-9'-октадеценокси)бензойная кислота,этиловый эфир S(+)-2-(6-[цис-9'-октадеценокси]-2-нафтил) пропионовой кислоты,S(+)-2-(6-[цис-9'-октадеценокси]-2-нафтил)пропионовая кислота.11. Липофильное производное по п.2, где указанные биологически активные соединения выбраны из группы, включающей противоопухолевые средства (ПОС), содержащие в своей молекуле по меньшей мере одну функциональную группу, выбранную из: а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты.12. Липофильное производное по п.11, где указанные противоопухолевые средства выбраны из мегестрола, медроксипрогестерона, гексестрола, трилостана, аминоглутетимида, эпитиостанола, калустерона, 2-этилгидразида подофиллиновой кислоты, пирарубицина, доксорубицина, даунорубицина, таксола, мопидамола, митоксантрона, лонидамида, этопозида, эфлорнитина, дефосамида, триметрексата, метотрексата, деоптерина, тиогуанина, тиамипрена, меркаптопурина, декарбазина, нимустина, хлорозотоцина, мелфалана, эстрамустина, циклофосфамида, хлорамбуцила и тиметилолмеламина.13. Липофильное производное по п.11, где указанные противоопухолевые средства выбраны из хлорамбуцила, мелфалана и таксола.14. Липофильное производное по п.11, где указанные противоопухолевые средства выбраны из группы, включающей:хлорамбуцил-олеиловый сложный эфир, мефаланамид элаидиновой кислоты, таксол-2'-элаидат, даунорубицинамид элаидиновой кислоты, доксорубицинамид элаидиновой кислоты, даунорубицин-олеилкарбамат, доксорубицин-олеилкарбамат.15. Липофильное производное по п.2, где указанные биологически-активные соединения выбраны из актимикробных агентов, содержащих в своей молекуле по меньшей мере одну функциональную группу, выбранную из: а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, а) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты.16. Липофильное производное по п.15, где указанные антимикробные агенты выбраны из оксациллина, ампициллина, амоксициллина, цефалексина, цефалотина, цефалоспорина, доксициклина, хлорамфеникола, п-аминосалициловой кислоты, этамбутола, ципрофлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина и даунофлоксацина.17. Липофильное производное по п.16, где указанные антимикробные агенты выбраны из п-аминосалициловой кислоты, хлорамфеникола, оксациллина и ампициллина.18. Липофильное производное по п.17, где указанные антимикробные агенты выбраны из группы, включающей сложный элаидиловый эфир п-аминосалициловой кислоты, 4-(элаидамидо)салициловую кислоту, хлорамфениколовый сложный эфир элаидиновой кислоты, олеиловый сложный эфир оксациллина и ампициллина, ампициллинамид элаидиновой кислоты.19. Липофильное производное по п.2, где указанные биологически активные соединения выбраны из противопаразитарных средств (ППС), содержащих в своей молекуле по меньшей мере одну функциональную группу, выбранную из: а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты.20. Липофильное производное по п.19, где указанные противопаразитарные средства (ППС) выбраны из амодиаквина, гидроксихлороквина, мефлоквина, мепакрина, декоквината, зоалена, соединения формулы  и соединения формулы  21. Липофильное производное по п.19, представляющее собой 7-хлор-4-[4-[этил(2-элаидоилоксиэтил)-амино]]метилбутил-амино]хинолон.22. Липофильное производное по п.2, где указанные биологически активные соединения выбраны из сердечно-сосудистых средств, содержащих в своей молекуле по меньшей мере одну функциональную группу, выбранную из: а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты.23. Липофильное производное по п.22, где указанные сердечно-сосудистые средства выбранны из каптоприла, эналаприла, бунитрола, селокена, лабеталола.24. Липофильное производное по п.22, представляющее собой 3-(-ацетонилбензил)-4-элаидоилоксикумарин.Популярные патенты: 2387127 Способ мелиорации в предгорной зоне и система для его реализации ... до выдачи поливной нормы, а остальные поливные трубопроводы в это время не используются;- отсутствует координация работы оросительной системы с другими оросительными системами орошаемого массива.Известен способ управления бороздковым импульсным поливом (А.с. 1528392 (СССР), МКИ 4 A01G 25/16 / Э.Э.Маковский - И.А.Ким. - Опубл. 15.12.89. - Бюл. 46).Способ управления включает измерение на контрольном участке параметров в верхнем и нижнем горизонте активного слоя почвы, связанных с ее влажностью, назначение поливов групп участков нормами на увлажнение всего активного слоя почвы или только его верхнего горизонта в зависимости от результата сравнения разности измеряемых ... 2113779 Агромост ... сельхозорудиями 25. После прохождения всей длины агроугодья платформы 24 с колесами 23 винтами 26 рассоединяют, сельхозорудия 25 перемещают и закрепляют в новых нужных местах фермы 1. После этого если есть разворотные круги, то сельхозорудия 25 развертывают на 180o и ведут уборку в обратном направлении. Собираемая продукция из накопительного бункера 2 при перемещении запирающей шторки 7 влево открывает выгрузочное отверстие 6 полностью или частично, не столь широко, как будет закреплен концевой выключатель. После заполнения дозировочного бункера 3 (фиг. 2), что определяется выдержкой реле времени в электросхеме управления, шторка 7 при своем возвращении в исходное ... 2154296 Зерноуборочная машина, преимущественно зерноуборочный комбайн, с мультипроцессорным управляющим устройством ... связи с чем накопленная в буфере информация, если она предназначена для микропроцессора, после уточнения может быть принята приемным буфером практически без потерь времени, т.е. в режиме реального времени, и тотчас же обработана. Благодаря этому на экране дисплея с процессорным управлением можно осуществить индикацию текущих рабочих параметров. Особенно важное преимущество заключается в том, что указанные такие средства индикации согласованы с соответствующим родом работ, и при этом, однако, всегда остается одинаковая основная структура изобразительной маски для того, чтобы оператор осуществлял по возможности меньше трансформирующих мыслительных операций и мог ассоциировать ... 2066320 Производные тиазола, способ их получения и способ борьбы с грибками ... фунгицидной активностью. Кроме того, некоторые соединения формулы I, как было найдено, проявляют испарительную активность. Согласно этого, изобретение далее предлагает фунгицидную композицию, которая включает носитель и, в качестве активного ингредиента, соединение формулы I или кислотно-составной соли, или комплексной соли металла этого соединения, как это определено выше. Способ получения такой композиции также предлагается, при этом способ включает приведение соединения формулы I как это определено выше, или кислотно-составной соли или комплексной соли металла этого соединения в связь с по крайней мере одним носителем. Такая композиция может содержать одно соединение или смесь ... 2121252 Агротранспортная система ... поясняется чертежами. На фиг. 1 (а, б, в) изображена система, вид спереди; на фиг. 2 - система, вид сверху; на фиг. 3 - опора, вид сбоку; на фиг. 4 - опора, вид сверху; на фиг. 5 - привод, вид спереди; на фиг. 6 - шасси, вид спереди; на фиг. 7 - летательный аппарат, вид сверху. Между опорами 1 посредством перемычек 2, 3, 4, 5 подвешен и зафиксирован путепровод в виде шпал 6 с параллельными рельсами 7 (двутавры), прикрепленных концами к опорам 8. В сквозном канале опоры ползун 9 подпружинен упругим элементом 10. На вершине опоры ограничитель 11, вдоль отверстия (канала) 12 выполнен паз 13. На рельсе 7 установлены токопроводы 14, подключенные к источнику тока (не показан), который ... |
Еще из этого раздела: 2391812 Способ выращивания растений в условиях защищенного грунта, устройство для выращивания растений в условиях защищенного грунта и сборно-разборный многоярусный стеллаж для выращивания растений в условиях защищенного грунта 2464784 Защитный слой для растений и деревьев, его изготовление и его применение 2210910 Способ обработки растений и используемая в нём композиция для защиты растений 2260930 Способ внесения органических удобрений 2402189 Роликовая сортировальная машина 2094986 Гербицидный состав 2196403 Почвообрабатывающий модуль 2302109 Способ снижения уровня никеля и свинца в крови и молоке коров техногенной провинции 2452157 Рыхлитель-щелерез 2175833 Охладитель молока с аккумулятором холода |
Изобретения в сельском хозяйстве
Обработка почвы в сельском и лесном хозяйствах
Посадка, посев, удобрение
Уборка урожая, жатва
Обработка и хранение продуктов полеводства и садоводства
Садоводство, разведение овощей, цветов, риса, фруктов, винограда, лесное хозяйство
Новые виды растений или способы их выращивания
Производство молочных продуктов
Животноводство, разведение и содержание птицы, рыбы, насекомых, рыбоводство, рыболовство
Поимка, отлов или отпугивание животных
Консервирование туш животных, или растений или их частей
Биоцидная, репеллентная, аттрактантная или регулирующая рост растений активность химических соединений или препаратов
Хлебопекарные печи, машины и прочее оборудование для хлебопечения
Машины или оборудование для приготовления или обработки теста
Обработка муки или теста для выпечки, способы выпечки, мучные изделия
|
|
||