Изобретения в сфере сельского хозяйства, животноводства, рыболовства

 
Изобретения в сельском хозяйстве Обработка почвы в сельском и лесном хозяйствах Посадка, посев, удобрение Уборка урожая, жатва Обработка и хранение продуктов полеводства и садоводства Садоводство, разведение овощей, цветов, риса, фруктов, винограда, лесное хозяйство Новые виды растений или способы их выращивания Производство молочных продуктов Животноводство, разведение и содержание птицы, рыбы, насекомых, рыбоводство, рыболовство Поимка, отлов или отпугивание животных Консервирование туш животных, или растений или их частей Биоцидная, репеллентная, аттрактантная или регулирующая рост растений активность химических соединений или препаратов Хлебопекарные печи, машины и прочее оборудование для хлебопечения Машины или оборудование для приготовления или обработки теста Обработка муки или теста для выпечки, способы выпечки, мучные изделия

Производные бензилбифенила, способы их получения, биоцидный состав, способ его получения и способ борьбы с микроорганизмами

 
Международная патентная классификация:       A01N C07C C07D

Патент на изобретение №:      2218333

Автор:      МЕРПУЛ Ливен (BE), ВАН ДЕР ФЛАС Марк Артур Йосефа (BE), ВАН ДЕР ВЕКЕН Луи Йозеф Элизабет (BE), ХЕРЕС Ян (BE)

Патентообладатель:      ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА Н.В. (BE)

Дата публикации:      10 Декабря, 2003

Начало действия патента:      25 Марта, 1999

Адрес для переписки:      129010, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", пат.пов. Н.Г.Лебедевой


Изображения





Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереохимически изомерным формам, их солям, полученным присоединением кислоты или основания, их N-оксидам или их четвертичным аммониевым производным, где пунктирная линия представляет собой необязательную связь; Х отсутствует, когда пунктирная линия представляет собой связь, или Х представляет собой водород или гидроксигруппу, когда пунктирная линия не является связью, R1, R2, R5 и R6 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, SO3Н и тому подобных; R3 и R4 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, нитрогруппы, аминогруппы, цианогруппы, трифторметила или трифторметоксигруппы; представляет собой радикал формулы (а-1), (а-2), (а-3), (а-4), (а-5), (а-6), (а-7), (а-8), (а-9), (а-10), где А1 представляет собой прямую связь или C1-6алкандиил; А2 представляет собой С2-6алкандиил; R7 - R11 представляет собой водород, C1-6алкил, аминоС1-6алкил и подобные, при условии, что, когда L представляет собой радикал формулы (а-9), R11 отличен от водорода. Соединение формулы (I) обладают биоцидными свойствами и могут найти применение в сельском хозяйстве. 7 с. и 8 з. п. ф-лы, 14 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Производные бензилбифенила формулы (I)

их стереохимически изомерные формы, их соли присоединения кислоты или основания, их N-оксиды или их четвертичные аммониевые производные,

где пунктирная линия представляет собой необязательную связь;

Х отсутствует, когда пунктирная линия представляет собой связь, или

Х представляет собой водород или гидроксигруппу, когда пунктирная линия не является связью;

R1 и R2 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, нитрогруппы, аминогруппы, цианогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, C1-6алкилкарбонила, гидроксикарбонила, C1-6алкоксикарбонила, аминокарбонила, ди(С1-4алкил)аминокарбонила, C1-6алкилсульфинила, C1-6алкилсульфонила, аминосульфонила, ди (С1-4алкил) аминосульфонила или SО3Н;

R3 и R4 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, нитрогруппы, аминогруппы, цианогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы;

R5 и R6 каждый независимо выбирают из водорода, галогена, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, нитрогруппы, аминогруппы, цианогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, C1-6алкилкарбонила, гидроксикарбонила, C1-6алкокси-карбонила, аминокарбонила, ди(С1-4алкил) аминокарбонила, C1-6алкилсульфинила, C1-6алкилсульфонила, аминосульфонила, ди(C1-4 алкил) аминосульфонила или SО3Н;

L представляет собой радикал формулы

где А1 представляет собой прямую связь или C1-6алкандиил;

А2 представляет собой С2-6алкандиил;

R7 представляет собой водород, С1-4алкил, фенил или бензил;

R8 и R9 каждый независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, аминоС1-6алкил или моно- или ди(С1-4алкил)аминоС1-6 алкил;

R10 представляет собой водород, C1-6алкил, аминоС1-6алкил или моно- или ди(С1-4алкил)аминоС1-6алкил;

R11 представляет собой водород, C1-6алкил, аминогруппу, аминоС1-6алкил или моно- или ди(С1-4алкил)аминоС1-6алкил при условии, что, когда L представляет собой радикал формулы (а-9), R11 отличен от водорода.

2. Соединение по п.1, где L представляет собой радикал формулы (а-1), (а-2), (а-5), (а-7), (а-8) или (а-10), где R10 представляет собой водород, C1-6алкил или ди(С1-4алкил)амино-C1-6алкил.

3. Соединение по п.1, где L представляет собой радикал формулы (а-3) или (а-9), где R11 представляет собой C1-6алкил, аминогруппу, аминоС1-6алкил или ди(С1-4алкил)аминоС1-6алкил, а в случае (а-3) R11 представляет собой также и водород.

4. Соединение по п.1, где L представляет собой радикал формулы (а-4) или (а-6), где R8 и R9 каждый независимо представляет собой водород, С1-4алкил, аминоС1-6алкил.

5. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой

4-[[(1,1'-бифенил)- 4-ил]фенилметил](1,4'-бипиперидин),

4-[[(1,1'-бифенил)-4-ил]фенилметил]-1-пиперидинпропанамин,

N-[3-[(1,1'-бифенил)-4-ил]-3-фенилпропил]-1,3-пропандиамин, и их соли присоединения кислоты или основания, их стереоизомерные формы, их N-оксиды или их четвертичные аммониевые производные.

6. Соединение по п.5, где соли присоединения кислоты представляют собой соли 1,2-бензизотиазолона (БИТ).

7. Соединения по любому из пп.1-6, пригодные для борьбы с микроорганизмами.

8. Биоцидный состав, действующий на микроорганизмы, включающий один инертный носитель или более и, если это желательно, другие вспомогательные вещества и в качестве активного ингредиента биоцидно-эффективное количество соединения по любому из пп.1-6.

9. Биоцидный состав по п.8, дополнительно включающий в себя один или более других активных ингредиентов, выбранных из бактерицидов, фунгицидов, инсектицидов, акарицидов, нематоцидов или гербицидов.

10. Состав по п.9, включающий дополнительный активный ингредиент в количествах, дающих синергетический эффект, и носитель.

11. Способ получения биоцидного состава по пп.8-10, отличающейся тем, что активные ингредиенты смешивают с носителем до однородной массы.

12. Способ борьбы с микроорганизмами посредством применения одного или более соединений по любому из пп.1-6 против упомянутых микроорганизмов.

13. Способ получения соединения формулы (I), отличающийся тем, что магнийорганическое производное бифенила формулы (II')

где R1-R4 имеют указанные в п.1 значения;

hal представляет собой хлор, бром или йод,

подвергают взаимодействию с соединением формулы (III)

где L, R5, R6 имеют указанные в п.1 значения,

с получением соединения формулы (1), в которой Х представляет гидроксигруппу и пунктирная линия не является связью, и при необходимости полученное соединение превращают в другое соединение формулы (I) с помощью известных реакций или, если это желательно, соединение формулы (I) превращают в фармацевтически приемлемую соль полученную присоединением кислоты, или наоборот, соль соединения формулы (I), полученную присоединением кислоты, превращают в форму свободного основания обработкой щелочью, и, если это желательно, получая их стереохимические изомерные формы.

14. Способ получения соединения формулы (I), отличающийся тем, что соединение формулы (V)

H-L',

где L' представляет собой радикал формулы (а-2), (а-3) или от (а-6) до (а-10), указанные в п.1, где А1 представляет собой связь,

подвергают N-алкилированию промежуточным соединением формулы (IV)

где R1-R6 имеют указанные в п.1 значения;

W представляет удаляемую группу,

в инертном растворителе и необязательно в присутствии подходящего основания с получением соединения формулы (I), где Х представляет собой водород и пунктирная линия не является связью, а L1 имеет вышеуказанные значения, и при необходимости полученное соединение превращают в другое соединение формулы (I) с помощью известных реакций или, если это желательно, соединение формулы (I) превращают в фармацевтически приемлемую соль, полученную присоединением кислоты, или наоборот, соль соединения формулы (I), полученную присоединением кислоты, превращают в форму свободного основания обработкой щелочью, и, если это желательно, получая их стереохимические изомерные формы.

15. Способ получения соединения формулы (I), отличающийся тем, что соединение формулы (VI)

где R1 - R6 имеют указанные в п.1 значения;

А1 представляет C1-6алкандиил,

W представляет удаляемую группу,

подвергают взаимодействию с соединением формулы (VII) в инертном растворителе, причем соединение формулы (VII) имеет одну из следующих структур:

с получением соединения формулы (I), где L представляет собой радикал формулы от (а-6) до (а-10), указанные в п.1, и при необходимости полученное соединение превращают в другое соединение формулы (1) с помощью известных реакций или, если это желательно, соединение формулы (I) превращают в фармацевтически приемлемую соль полученную присоединением кислоты, или наоборот, соль соединения формулы (I), полученную присоединением кислоты, превращают в форму свободного основания обработкой щелочью, и, если это желательно, получая их стереохимические изомерные формы.

MM4A - Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 26.03.2008

Извещение опубликовано: 20.07.2010        БИ: 20/2010





Популярные патенты:

2391804 Почвообрабатывающий каток

... части поверхности обработанной почвы, которые образуются на стыках проходов катков, приводит к образованию ручьевых потоков воды, смывающих мелкие частицы почвы вплоть до образования канав, образуя водную эрозию почвы. К недостаткам данного технического решения можно отнести и сложность технологического процесса изготовления катков. Наиболее близким к изобретению является каток (RU 2119734 C1), выбранный в качестве прототипа, содержащий поперечный брус, который болтами соединен с рамой почвообрабатывающего агрегата, на концах поперечного бруса закреплены неподвижно поводки, на нижних концах которых в подшипниковых узлах посредством цапф установлен вал, на котором смонтирован ...


2119738 Орудие для уборки грубых кормов

... механизма 16 (фиг. 5) состоит из винта 17 с рукояткой 18. Винт 17 через верхнюю с резьбой траверсу 19 шарнирно через болтовое соединение 20 закреплено к кронштейнам 21, которые жестко присоединены к верхней подвижной рамке 14. В нижнюю траверсу 22 винт 17 упирается и контрится гайками 23, 24. К кронштейнам 25 траверса 22 закреплена болтовыми соединениями 26 и приварена жестко к нижней неподвижной рамке 13. Верхняя траверса 19 контрится на винте 17 гайкой 27. При вращении винта 17 через рукоятку 18 верхняя траверса 19 перемещается по винту 17 вверх или вниз, поднимая или опуская подвижную траверсу 19, вместе с ней поднимается или опускается подвижная рамка 14 с опорным колесом 10 и ...


2157064 Способ промышленного производства миниклубней картофеля в искусственном климате культивационного сооружения (фитотроне)

... на всех стадиях вегетации растений картофеля путем изменения спектрального состава искусственного освещения, изменения состава и pH минерального раствора, используемого для питания растений в процессе вегетации, опрыскивания или аэрозольного орошения всего объема корневой части растений картофеля питательным минеральным раствором, изменение влажности, при этом создают градиент температуры в интервале от 2 до 16 градусов между атмосферой стеблевой зоны и атмосферой корневой зоны фитотрона, в световой период вегетации растений картофеля градиент положителен в стеблевой зоне фитотрона, в темновой период градиент положителен в корневой зоне, причем абсолютную величину градиента ...


2196418 Устройство для укладки, сушки и хранения прессованного сена и соломы в рулонах

... надежности укладки рулонов 26 в штабель необходимо рулоны укладывать под небольшим углом в сторону штабеля или после укладки каждого ряда рулонов уложенные рулоны 26 по периметру стягивают проволокой. Для просушки увлажненных рулонов 26 замыкаем электрическую цепь, питающую электрический двигатель 35, и электрические нагревательные элементы 36. Электрический двигатель 35 вращает вентилятор 34. Вентилятор 34 создает избыточное давление воздуха. Электрические нагревательные элементы 36 нагревают проточный воздух. Теплый поток воздуха под воздействием вентилятора 34 перемещается по системе трубопроводов 32 и гибким патрубкам 33 (в щели) отверстия 37, образованные рулонами 26. ...


2051971 Способ определения биологической активности -эндотоксинов различных патотипов bacileus thuringiensis

... подвида kurstaki) и 6,5 (для подвида tenebrionis). Осадки перерастворяют в 0,05 М фосфатно-цитратной системе рН 8,7; устанавливают количество -эндотоксинов различных патотипов bacileus thuringiensis, патент № 2051971" SRC="/images/patents/421/2051145/948.gif" >-эндотоксинов в 1 мл и определяют антибактериальную активность так, как описано в примере 1, в агаризованном разведенном в 3 раза бульоне Хоттингера с добавлением 0,3% твина. Тест-микроорганизм подращивают перед определением антибактериальной активности -эндотоксинов различных патотипов bacileus thuringiensis, патент № 2051971" SRC="/images/patents/421/2051145/948.gif" >-эндотоксинов в присутствии 0,5% ПЭГ-600 и 10-3 М ЭДТА ( ...


Еще из этого раздела:

2007901 Устройство для хранения овощей и фруктов

2140137 Универсальный способ получения проросших семян сельскохозяйственных культур

2236122 Устройство для содержания животных

2137365 Способ отпугивания биологических существ

2112337 Рабочий орган культиватора

2154939 Способ выращивания кроликов и устройство для его осуществления

2007081 Способ биологической борьбы с вредителями капусты

2400069 Способ защиты материалов от микробного разрушения

2452165 Высевающий аппарат зерновой сеялки с централизованным дозированием семян

2090040 Машина для возделывания корнеклубневых культур