Средство для регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных и способ регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животныхПатент на изобретение №: 2233586 Автор: Зейналов Орхан Ахмад-оглы (RU), Андрюшина В.А. (RU), Скрябин К.Г. (RU) Патентообладатель: Зейналов Орхан Ахмед-оглы (RU), Андрюшина Валентина Александровна (RU), Скрябин Константин Георгиевич (RU) Дата публикации: 10 Августа, 2004 Начало действия патента: 15 Декабря, 2002 Адрес для переписки: 117312, Москва, пр-т 60-летия Октября, 7, корп.1, ООО "С.К. и Ф.Ф.", О.А. Зейналову Изобретение относится к области ветеринарии и животноводства. Средство для регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных в качестве прогестагена содержит в эффективном количестве соединение общей формулы I.  где R - заместитель, содержащий арильный или гетерильный радикал. Соединение общей формулы I вводят позвоночным животным в эффективном количестве. Изобретение позволяет стимулировать охоту у животных и повысить синхронность ее проявления, регулировать гипер- и гипофункцию яичников животных, а также снизить половую активность особей обоего пола, при этом подавление половой цикличности носит обратимый характер. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл.
Изобретение относится к области ветеринарии и животноводства, а именно к средству и способу регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных.Известно средство для регуляции половой активности позвоночных животных, содержащее комбинацию гестагена и эстрогена в эффективных количествах, где в качестве гестагена используют 3,17-дигидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он или его эфиры - “секс-барьер”. Средство используется для ингибирования репродукции позвоночных животных (см. патент RU 2101013 С1, 10.01.98).Известен способ регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных, включающий последовательное парентеральное введение прогестагена и хорионического гонадотропина с эстрадиола бензоатом (см., например, SU 974981, 23.11.82).Способ используется для синхронизации охоты у сельскохозяйственных животных.Задачей настоящего изобретения является повышение эффективности регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных.Поставленная задача в части средства и способа регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных решается за счет того, что согласно изобретению в качестве прогестагена средство содержит в эффективном количестве соединение общей формулы I:  где R - заместитель, содержащий арильный (ароматический) или гетерильный (ароматический с гетероатомом) радикал, которое в эффективном количестве вводят животному.Целесообразно к соединению общей формулы I добавлять в эффективном количестве природный или синтетический эстроген.Целесообразно в качестве прогестагена использовать эффективное количество соединения формулы I, где R=-(СН3)2С6Н5 - фенилпропионат амола.Целесообразно также в качестве прогестагена использовать эффективное количество соединения формулы I, где R=-C5H4N - изоникотинат амола.Рекомендуется также в состав средства вводить витамины в эффективном количестве и/или вкусовые добавки и отдушки.Целесообразно также в состав средства вводить нейротропные средства (центральные холинолитики или адреноблокаторы) в эффективном количестве.Целесообразно вводить животным эффективное количество соединения общей формулы I в виде таблеток.Рекомендуется также вводить животным эффективное количество соединения общей формулы I в виде порошков.Рекомендуется также вводить животным эффективное количество соединения общей формулы I в виде капсул.Целесообразно также вводить животным эффективное количество соединения общей формулы I в виде вагинальных свечей.Рекомендуется также вводить животным эффективное количество соединения общей формулы I в виде маточных спиралей.Целесообразно также вводить животным соединения общей формулы I в виде капель (с использованием в качестве растворителя полиэтиленгликоля или природных растительных масел).Рекомендуется также вводить животным соединения общей формулы I в виде инъекций.Целесообразно также вводить животным соединения общей формулы I в виде подкожных имплантатов.Рекомендуется при введении животным эффективного количества соединений общей формулы I дополнительно вводить СЖК в эффективном количестве.Целесообразно также при введении животным эффективного количества соединений общей формулы I дополнительно вводить простагландин в эффективном количестве.Технический результат, обеспечиваемый изобретением, как в части средства, так и в части способа, состоит в том, что они позволяют стимулировать охоту у животных и повысить синхронность ее проявления, регулировать гипер- и гипофункцию яичников животных, а также снизить половую активность особей обоего пола, при этом подавление половой цикличности носит обратимый характер.Средство и способ регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных согласно изобретению иллюстрируются следующими примерами, которые, однако, не охватывают, а тем более не ограничивают весь объем притязаний данного изобретения.Схема получения стероидных эфиров  R см. в таблице 1 физико-химических данных  Пример 1. Получение соединений общей формулы I на примере получения фенилпропионата амола.К раствору 10 г 17 -ацетокси-3 -гидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-она (амола) в 30 мл пиридина при перемешивании прибавляют 6,8 мл хлорангидрида фенилпропионовой (гидрокоричной) кислоты. Реакционную массу перемешивают и добавляют 10 мл концентрированного раствора аммиака, повторно перемешивают и затем добавляют 60 мл воды. Через 30 мин выдержки при комнатной температуре охлаждают до 10 С и выдерживают 2 часа при комнатной температуре. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат до постоянного веса. Получают 13,21 (98,6% от теоретич.) фенилпропионата амола. Выход очищенного фенилпропионата амола 12,1 г (90,3% от теоретич.), т. пл. 140-142 С, сумма посторонних примесей менее 1% (ТСХ).По принятой в токсикологии классификации вышеприведенные соединения, обладающие гестагенной активностью, относятся к малотоксичным соединениям (ЛД50 при введении per os более 10 г). При аппликациях на кожу и слизистые препараты не оказывают местно-раздражающего действия, однако способны проникать через неповрежденные кожные покровы, что делает их опасными в условиях производства, так как одномоментное разовое попадание препарата на кожу работающего будет оказывать действие в течение продолжительного времени (в зависимости от соблюдения работающим мер индивидуальной защиты и режима личной гигиены).Пример 2. Влияние нейротропных средств на контрацептивный эффект заявляемой группы соединений.Влияние нейротропных препаратов (центральных холинолитиков - амизила и спазмолитина и адреноблокаторов на примере пирроксана) было изучено на крысах при сочетанном использовании нейротропных средств с фенилпропионатом амола и этинилэстрадиолом. Результаты опытов приведены в таблице 2.  Сочетанное использование нейротропных средств с гестагенами заявленного ряда и этинилэстрадиолом приводит к усилению контрацептивного действия, что может позволить использовать изученные соединения с целью контрацепции в меньших концентрациях.Пример 3. Подавление полового возбуждения у позвоночных животных.В качестве подопытных животных использовали кошек и собак. Результаты опытов приведены в таблице 3.  Данные, приведенные в таблице 3, показывают, что препарат является эффективным средством для угнетения полового возбуждения у всех подопытных животных.Пример 4. Регуляция репродуктивной функции.Опыты поставлены на 30 половозрелых крысах-самках массой 180-200 г с нормальным эстральным циклом. Животных содержали в стандартных клетках. Для кормления использовали комбикорма, овощи и творог. Освещение вивария - режимное. Температура помещения вивария - 20 С. Препарат (фенилпропионат) вводили внутрь в масляной форме в течение 14 дней в дозе 0,6 мг/кг массы в сочетании с этинилэстрадиолом (0,03 мг/кг).К самкам подсаживали крыс-самцов через 3 дня с начала введения испытуемым препаратов. День оплодотворения определяли по наличию сперматозоидов во влагалищных мазках. Контрацептивная активность оценивалась по числу небеременных крыс из числа оплодотворенных.Установлено, что введение препарата вызывает противозачаточный эффект у 87,5% крыс.Таким образом, полученные результаты позволяют судить о достижении поставленной цели - получен высокоэффективный препарат, использование которого приводит к стойкому контрацептивному эффекту у животных.Пример 5. Изучение влияния соединений общей формулы I на синхронность проявления охоты у коров.Опыты проводились на 3-х группах коров общей численностью 45 голов. Коров 1-ой группы обрабатывали одним из соединений общей формулы I - изоникотинатом амола в сочетании с аналогами простагландина F2 и СЖК, для обработки коров 2-ой и 3-ей групп в качестве прогестагена использовали прогестерон и ацетомепрегенол.Результаты обработки животных приведены в таблице 4.  Данные, приведенные в таблице 4, показывают, что использование заявленных соединений позволяет получить высокий синхронизирующий эффект.Пример 6.Были обследованы 200 коров. Из числа обследованного поголовья были отобраны опытная и контрольная группы по 19 и 5 голов соответственно.Коровам опытной группы ввели внутримышечно по 10,0 мл сурфагона, 10,0 мл 1,0%-ного раствора фенилпропионата амола в смеси тетравита и бензилбензоата (7 частей тетравита и 3 части бензилбензоата) и с интервалом 7 дней по 1000,00 ИЕ фоллигона и 500 мкг эструмата. В контрольной группе применяли ту же схему обработок, но вместо фенилпропионата амола вводили 10,0 мл 1,25%-ного прогестерона в смеси с тетравитом.Все коровы опытной и контрольной группы через 48 часов после инъекции эструмата проявили признаки охоты и были осеменены; животным перед осеменением инъецировано внутримышечно по 5,0 мл сурфагона.У 10 коров опытной группы и у всех контрольных животных 04.12; 07.12; 09.12; 13.12 взяли образцы крови для последующего определения динамики профиля половых стероидов (прогестерона и 17 -эстрадиола).Предварительный анализ результатов показал, что испытуемый препарат фенилпропионат амола в дозе 0,1 г на голову блокирует функциональную деятельность яичников коров, как минимум на 7 дней. Побочного действия препарата не обнаружено.
Формула изобретения1. Средство для регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных на основе прогестагена, отличающееся тем, что в качестве прогестагена средство содержит в эффективном количестве соединение общей формулы где R - заместитель, содержащий арильный (ароматический) или гетерильный (ароматический с гетероатомом) радикал.2. Средство по п.1, отличающееся тем, что дополнительно содержит в эффективном количестве природный или синтетический эстроген.3. Средство по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что в качестве прогестагена содержит в эффективном количестве соединения формулы I, где R = - (СН2)2С6Н5 - фенилпропионат амола.4. Средство по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что в качестве прогестагена содержит в эффективном количестве соединение формулы I, где R = - С5Н4N - изоникотинат амола.5. Средство по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что дополнительно содержит витамины в эффективном количестве и/или вкусовые добавки и отдушки.6. Средство по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что дополнительно содержит нейротропные средства в эффективном количестве.7. Способ регуляции репродуктивной функции и половой активности позвоночных животных, включающий введение прогестагена, отличающийся тем, что в качестве прогестагена животным вводят в эффективном количестве средство по любому из пп.1-6.8. Способ по п.7, отличающийся тем, что средство по любому из пп.1-6 вводят или в виде таблеток, или в виде порошков, или в виде капсул, или в виде маточных спиралей, или в виде капель, или в виде инъекций, или в виде подкожных имплантатов.9. Способ по п.7, отличающийся тем, что животным дополнительно вводят СЖК в эффективном количестве.10. Способ по п.7, отличающийся тем, что животным дополнительно вводят простагландин.Популярные патенты: 2150199 Способ закрепления элемента рыболовной снасти, выполненного с внутренней полостью, к леске ... быть дополнительно обкручена вокруг растянутого эластичного элемента. Крепление элементов рыболовной снасти на различные снасти производят следующим образом (фиг.4). Вместо лески 6 устанавливают гибкий нерастягивающийся элемент 14 в виде петли 15, которая проходит через отверстие грузила 2, спирали 3 и поплавка 4. Грузило 2, спираль 3 и поплавок 4 переводят на растянутый эластичный элемент 5 по вышеописанному способу (фиг. 1). Таким образом грузило 2, спираль 3 и поплавок 4 установлены на эластичном элементе 5 и нерастягивающемся гибком элементе 14 в виде петли 15 (фиг.4). Для установки элемента рыболовной снасти на леску 6 соответствующую деталь - поплавок 4 вместе с эластичным ... 2262220 Способ возделывания кормовых культур в условиях астраханской области (варианты) ... комбайнами Е-301, "Полесье" или прицепными косилками-измельчителями КИР-1,5Б. Зеленую массу к местам кормления животных транспортируют тракторными тележками ПСЕ-12,5 или кормораздатчиками КТУ-10. Уборку первых двухкомпонентных смесей из кукурузы и мальвы и кукурузы и донника ведут при молочно-восковой спелости зерна кукурузы в початках. Уборку третьей двухкомпонентной смеси - кукурузы и сои проводят в зеленой спелости семян сои. При высеве чередующимися полосами кукурузы, мальвы, донника и сои, образующих четырехкомпонентную кормовую смесь, уборку зеленой массы осуществляют в последней декаде июня. Вторую смесь скармливают животным во второй декаде июля при цветении ... 2057432 Биологический состав кузнецова для подсочки деревьев, в том числе каучуконосов (варианты), и способ его приготовления ... или пиридоксамин, или их соли. 7. Состав по п.1, отличающийся тем, что в качестве компонента, содержащего ион PO34-, он содержит триполифосфат натрия. 8. Состав по п.1, отличающийся тем, что в качестве компонента, содержащего ион CO22-, он содержит двууглекислый натрий. 9. Состав по п.1, отличающийся тем, что в качестве компонента, содержащего ион SO24-, он содержит сульфат натрия. 10. Состав по п.1, отличающийся тем, что в качестве регулятора обмена веществ гидроароматических кислот фенольных соединений он содержит метилсалицилат, или салициловую кислоту, или силицилаты, или метил- или ацетиловую кислоту, или фенилсалицилат. 11. Состав по п.1, отличающийся тем, что в качестве ... 2182889 Дезинфицирующее средство ... а также его гигиеническая безопасность для теплокровного организма при длительном употреблении обеспечивают возможность эффективного использования ПГМГ практически во всех областях водоподготовки. Реагент может быть применен для очистки и обеззараживания питьевой воды, городских и промышленных сточных вод, воды плавательных бассейнов и систем охлаждения оборудования, горячей воды открытых систем теплоснабжения, а также защиты трубопроводов и сооружений от патогенных бактерий и биологического обрастания. При этом достигается необходимый технологический эффект и одновременно наблюдается улучшение качества воды. ПГМГ - хорошо растворимый в воде синтетический органический полимер. Он ... 2437262 Культиватор-плоскорез ... противоэрозионных машин. М.: Агропромиздат, 1989. - С. 16-22.2. Рекламный проспект группы компаний Агро-мастер «Сберегающие почвообрабатывающие системы». - С.6. Формула изобретения 1. Культиватор-плоскорез, содержащий присоединительное устройство, шарнирно сопряженные центральную и боковые секции с рамами и плоскорезными лапами, опорно-транспортные колеса и механизмы перевода из рабочего положения в транспортное и обратно, отличающийся тем, что расстояние от нижней плоскости балок рамы, несущих лапы, до опорной плоскости лап составляет 0,65... 0,85 ширины междуследия лап, превышающего максимальную глубину обработки лапами не более чем в 6 раз, а центральная секция ... |
Еще из этого раздела: 2265444 Способ консервирования пантов 2076603 Способ повышения урожайности сельскохозяйственных культур 2199195 Мостовая сельскохозяйственная платформа "сотка" 2080774 Способ изготовления брикетов для выращивания растений и устройство для его осуществления 2477036 Агрегат для предпосевной обработки почвы и посева 2267897 Высевающий аппарат 2500104 Способ приготовления препарата костной ткани и набор для его осуществления 2127256 Замещенные простые оксимовые эфиры и фунгицидное, инсектицидное, арахноицидное средство 2141756 Способ многоуровневого культивирования растений и устройство для его осуществления 2387128 Система сбора отходов для отделения жидких отходов от твердых отходов |
Изобретения в сельском хозяйстве
Обработка почвы в сельском и лесном хозяйствах
Посадка, посев, удобрение
Уборка урожая, жатва
Обработка и хранение продуктов полеводства и садоводства
Садоводство, разведение овощей, цветов, риса, фруктов, винограда, лесное хозяйство
Новые виды растений или способы их выращивания
Производство молочных продуктов
Животноводство, разведение и содержание птицы, рыбы, насекомых, рыбоводство, рыболовство
Поимка, отлов или отпугивание животных
Консервирование туш животных, или растений или их частей
Биоцидная, репеллентная, аттрактантная или регулирующая рост растений активность химических соединений или препаратов
Хлебопекарные печи, машины и прочее оборудование для хлебопечения
Машины или оборудование для приготовления или обработки теста
Обработка муки или теста для выпечки, способы выпечки, мучные изделия
|
|
||