АнтимутагенПатент на изобретение №: 2101915 Автор: Александрова В.А., Рыжков Д.В., Шевченко В.А., Топчиев Д.А., Домнина Н.С., Котлярова Е.Б., Обухова Г.В. Патентообладатель: Александрова Валентина Андреевна, Рыжков Дмитрий Владимирович, Шевченко Владимир Андреевич, Топчиев Дмитрий Александрович, Домнина Нина Семеновна, Котлярова Елена Борисовна, Обухова Галина Васильевна Дата публикации: 20 Января, 1998 Адрес для переписки: подача заявки23.02.1996 публикация патента20.01.1998 Использование: генетика сельскохозяйственных растений, а именно относится к производным хитозина, обладающим антимутагенной активностью при действии гамма-излучения. Сущность изобретения: созданы новые нетоксичные и биодеградируемые производные хитозина, обладающие высокой антимутагенной активностью при действии гамма-излучением. ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУИзобретение относится к области генетики сельскохозяйственных растений, в частности к веществам, обладающим антимутагенной активностью при действии гамма-излучения. Известны производные хитозана, обладающие биологической активностью. В частности, сульфированный хитозан был предложен как аналог гепарина-антикоагулянта крови [1] N,N,N- триметилхитозан проявлял бактерицидную активность [2] При введении бензилпенициллина в молекулу хитозана (путем ковалентного связывания) удалось повысить чувствительность резистентных штаммов и снизить аллергические реакции на этот антибиотик [3] Известны сополимеры, полученные на основе поликатионов диаллильного ряда, обладающие антимутагенной активностью 75,8-90,3% (растительная тест-система семена ячменя, доза гамма-излучения 1500 рад) [4] Однако эти синтетические полимеры не подвергаются биодеградации, что является их существенным недостатком в свете проблем охраны окружающей среды. Другим недостатком синтетических сополимеров диаллильного ряда является наличие а них определенной токсичности [4] Указанные недостатки устраняются использованием в качестве полимерной матрицы для создания высокоэффективных антимутагенов природного биодеградируемого поликатиона-хитозана [поли-(2-амино-2-деокси-D-глюкоза)] В промышленности хитозан получают путем щелочного гидролиза хитина, извлекаемого из панцирей членистоногих морских животных. Хитин является вторым после целлюлозы по распространенности в природе биополимером. Существенным достоинством хитозана по сравнению с синтетическими полимерами диаллильного ряда является практически полное отсутствие токсичности [5] Целью изобретения является создание новых производных хитозана, обладающих высокой антимутагенной активностью при действии гамма-излучения. Указанная цель достигается новыми соединениями, а именно сополимерами, имеющими общую формулу: k:m:n:p (24-83,5):(0-56,5):(1-4):l5,5 [] 2-3,2 дл/г, обладающие антимутагенной активностью при действии гамма-излучения. Данные соединения получают метилированием технического хитозана, содержащего 15,5% ацетильных групп, йодистым метилом с последующим введением по аминогруппе хитозана остатка феназан-кислоты (ФК) - 3,5-ди-третбутил-4-гидроксифенилпропановая кислота. Исходный хитозан проявлял антимутагенных активность 40-53% (семена ячменя, доза гамма-излучения 1500 рад). Полученные новые производные хитозана проявляли антимутагенную активность 77-91% (семена ячменя, доза гамма-излучения 1500 рад). Увеличение количества ФК-фрагментов -(R) в структуре производных хитозана и звеньев типа "m" авторы считают нецелесообразным, т.к. это может привести к увеличению токсичности [4] Сущность изобретения раскрывается следующими конкретными примерами. Пример 1. Получение сополимера-производного хитозана-(ПХ-1) состава k:m: n:p=80,5:0:4,0:l5,5 Феназан-кислоту (ФК) марки "ч" в количестве 0,224 r (16,25 10-4 моль) растворяют в смеси 5 мл хлороформа ("хч") и 0,5 мл диметилформамида ДМФА ("хч"). К полученной смеси добавляют 0,074 г (6,25 10-4 моль) тионилхлорида ("хч"). Смесь выдерживают в течение 2 ч при 20-25oС. Полученный раствор добавляют при интенсивном перемешивании к смеси 2 г (0,0125 моль) хитозана (торговое название PRONOVA, производства фирмы Protan, США) и 50 мл хлороформа. Смесь выдерживают в течение 24 ч при 20-25oС. Осадок отфильтровывают и многократно промывают хлороформом и метанолом для очистки от непрореагировавших веществ и возможных низкомолекулярных примесей. Полученный ПХ-1 для дополнительной очистки переосаждают из раствора в соляной кислоте (0,01% HCl) в ацетон, затем сушат в вакууме при 40-45oС. Выход ПХ-1 составил 1,21 г (71% от теор.). Структуру ПХ-1 подтверждают данными элементного анализа и УФ-спектроскопии. Для исходной ФК 8 УФ-спектре характерна отчетливая полоса поглощения в области 240-260 нм, в то время как в УФ-спектре исходного хитозана в сказанном диапазоне полосы поглощения отсутствуют. Наличие в УФ-спектре ПХ-1 полосы поглощения в области 240-260 нм подтверждает появление в структуре хитозана ковалентно-связанных бензольных колец. Полученный ПХ-1 имеет состав k:m:n:p=80,5:0:4,0:l5,5, [h]2-3,2 дл/г. Элементный состав: Найдено, С 40,21; H 9,30; N 5,81; Сl 11,75 (C6H12O4NCl)80,5 (C23H35O6N)4,0 (C8H13O5N)15,5 Вычислено, С 40,46; H 9,15; N 5,82; Cl 11,88 Пример 2. Получение сополимера (ПХ-11) состава k:m:n:p=24,0:56,5:4,0: 15,5 Хитозан в количестве 5 г (0,031 моль), 4 мл йодистого метила ("хч") и 10 мл сухого триэтиламина помещают в стальной реактор объемом 50 мл, герметически закрывают. Реактор помещают в термостат и выдерживают при температуре 46oC в течение 12 ч. Полученный продукт (А) промывают метанолом и хлороформом. ФК в количестве 0,448 г (0,0016 моль) растворяют в смеси 5 мл хлороформа и 0,5 мл ДМФА, затем постепенно прибавляют 0,148 г (0,0125 моль) тионилхлорида при температуре 20-25oС. Полученную смесь выдерживают 2 ч, затем разбавляют 100 мл сухого хлороформа. В полученный раствор помещают продукт (А) и выдерживают 24 ч при температуре 20-25o С. Осадок отфильтровывают, промывают метанолом для удаления низкомолекулярных примесей и переосаждают из раствора в разбавленной соляной кислоте ( 0,01% HCl) в ацетон, сушат в вакууме при 40-45oС. Выход ПХ-II 73% от теор. Полупродукт (А) известный N,N,N-триметилхитозан [6] Структура ПХ-II подтверждена данными элементного анализа и УФ-спектроскопии. Наличие в УФ-спектре полимера полосы поглощения в области 240-260 нм подтверждает появление в структуре сополимера ковалентносвязанных бензольных колец (пример 1). Полученный ПХ-11 имеет состав k:m:n:p=24,0:56,5:4,0:l5,5, [h]2-3,2 дл/г. Элементный состав: Найдено, С 45,25; H 5,93; N 6,11; Cl 13,13 (C6H12O4NCl)24,0 (C9H18O4NCl)56,5 (C23H35O6N)4,0 (C8H13O5N)15,5 Вычислено, С 45,30; H 5,98; N 6,08; Cl I3,19 Пример 3. Получение сополимера ПХ-111 состава k:m:n:p=83,5:O:1,0:l5,5 Получают сополимер ПХ-III по методике, аналогичной описанной в примере 1, при этом ФК берут в количестве 0,056 r (1,56 10-4моль), 0,0185 г (1,56 10-4 моль) тионилхлорида и 2 г (3,125 10-3моль) хитозана. Выход ПХ-III 69% (от теор.). Полученный ПХ-Ill имеет состав k:m:n:p=83,5:O:l,O:15,5, [h]2-3,2 дл/г. Элементный состава: Найдено, С 40,57; H 6,39; N 7,21; Cl 15,46 (C6H12O4NCl)83,5 (C23H35O6N)1,0 (C8H13O5N)15,5 Вычислено, С 40,61; H 6,47; N 7,24; Cl 15,33 Пример 4. Оценка антимутагенной активности сополимеров ПХ на растительной тест-системе. Влияние ПХ на индукцию гамма-излучением структурных повреждений хромосом у растений оценивали по методу учета хромосомных аберраций в метафазе митоза в меристематических клетках корешков проростков ячменя сорта Московский-121. Использовали дозу гамма-излучения 1500 рад, при которой число клеток с аберрациями хромосом и число аберраций хромосом на клетки увеличивается в 9 раз по сравнению с контролем. Показано, что ПК по сравнению с исходным хитозаном проявляют более высокую антимутагенную эффективность независимо от последовательности воздействия на семена радиации и протектора. В первом случае непосредственно после облучения семена помещали в чашки Петри на фильтровальную бумаги, смоченную раствором ПХ в концентрации 250 мг/л на период получения 28-36-часовых проростков и момента их фиксации. Во втором случае семена до облучения замачивали в течение 3 ч в растворе ПХ при концентрации 250 мг/л, затем облучали, непосредственно после облучения семена отмывали от ПХ и проращивали до фиксации в течение 28-36 ч на фильтровальной бумаге, смоченной отстоявшейся водопроводной водой. Антимутагенная активность составила для ПХ-I 77,53% для ПХ-II 91,63% для ПХ-III 65,24% что выше, чем у исходного хитозана 40-53% ФК в концентрациях, соответствующих содержанию этого вещества (в мас.) в пробах тестируемых ПХ не проявлял антимутагенную активность при гамма-излучении. Таким образом, все предложенные производные хитозана ПХ обладают более высокой антимутагенной активностью 65-91,63% по сравнению с исходным хитозаном 40-53% а по сравнению со структурным аналогом тройными сополимерами диаллильного ряда обладают существенными преимуществами, а именно - биодеградируемостью и отсутствием токсичности. Источники информации: 1. В.Р. 746.870. 2. Sadagoshi H. Shogo К. "Studies of "macramin" a new high-molecular antibacterial substance derived from chitin". Jap.med.J. 1950, 3, 119-125. 3. B.P. 1.038.367 4. Патент N 2043368, опубл. 10.09.95, Бюл. N 25. 5. Edgar S. Lower. Manufacturing chemist, 1984, 10, 47-52. 6. Нудьга Л. А. Плиско Е.А. Данилов С.Н. N-алкилирование хитозана. Ж. общ. хим. 1973, 43(12), 2756-60.ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯАнтимутаген, содержащий производные хитозана, отличающийся тем, что в качестве производных используются полимеры ряда хитозана общей формулы, приведенной ниже при соотношении k m n p (24 83,5) (0 56,5) (1 4) 15,5, где R - .Популярные патенты: 2056743 Установка для выращивания пушных зверей ... включающее рабочий орган, установленный в сопловом сечении и взаимодействующий со штоком, имеющим возвратно-поступательное перемещение. При этом рабочий орган выполнен в виде тела, имеющего неравномерно убывающее по ходу сечение. Изобретение поясняется чертежами. На фиг. 1 изображена схема установки для выращивания пушных зверей, на фиг. 2 конструкция вихревой трубы. Установка состоит из холодильного агрегата в виде вихревой трубы 1, вход которой соединен с источником природного газа (не показан). Вентиль 2 установлен на одном из выходов вихревой трубы 1 для регулирования горячего потока. Другой выход вихревой трубы 1 сообщен с теплообменником 3 "природный газ водный раствор ... 2432394 Ингибирование образования биогенного сульфида посредством комбинации биоцида и метаболического ингибитора ... и снижает уровни растворенного кислорода в воде.Коррозия, вызванная H2S, продуцируемым SRB, часто приводит к обширному повреждению. Трубопроводы, днища резервуаров и другие части оборудования могут быстро разрушиться, если в них есть области, где происходит микробная коррозия. Если происходит разрушение трубопровода или днища резервуара для хранения, вылившаяся жидкость может иметь тяжелые экологические последствия. Если разрушение происходит в водной или газовой магистрали, работающих под высоким давлением, последствиями могут быть травма или смерть работников. Любое такое разрушение связано с существенными затратами на ремонт или замену.В прошлом было два основных подхода ... 2423036 Биоконтейнер для посадки растений ... и развития растений в условиях засухи или недостаточного полива, при одновременном сохранении экологической чистоты зоны посадки и развития растения. Указанный технический результат достигается тем, что материал оболочки биоконтейнера для посадки семян или растений, выполненной из материала полученного прессованием из одного или из смеси нескольких формообразующих биологически усваиваемых веществ, с полостью для посадочного материала, дополнительно содержит в своем составе гранулы набухающего биоразлагаемого в почве абсорбента воды и/или водных растворов, скорость набухания которого в присутствии почвенной влаги и абсорбционная емкость превышают, соответственно, скорость ... 2197796 Рабочий орган ручного почвообрабатывающего орудия ... значительно снизить усилия, требующиеся для работы; конструкция, когда ложе выполнено на кронштейне, прикрепленном к лезвию на расстоянии менее половины длины лезвия до 1/3 его длины, позволяет расширить функциональные возможности инструмента; изготовление рабочего органа по геометрическим параметрам в зависимости от групп роста работающих позволяет упростить конструкцию и без всякой регулировки положения рабочего органа относительно присоединяемого черенка удовлетворить любые индивидуальные особенности огородника; утончение лезвия от ложа для крепления черенка и от основной режущей кромки позволяет значительно снизить потребные на обработку почвы усилия работающего; наличие ... 2434381 Технологическая линия для приготовления и раздачи влажных кормов ... конструкции являются: сводообразование корма в дозаторе, неравномерное истечение комбикорма в кольцевой трубопровод, неравномерное увлажнение сухого концентрированного корма водой.Задача изобретения - повышение равномерности выдачи сухого комбикорма на весь цикл его раздачи за счет установки ворошилок, а также увеличение равномерности смешивания сухого комбикорма с водой за счет установки спиральной трубы.Сущность изобретения заключается в том, что для реализации указанной задачи предлагаемый увлажнитель кормов выполнен из загрузочного бункера, спирального транспортера, бункера-питателя, тросово-шайбового конвейера с выгрузными окнами, электродвигателя с редуктором, бокса для ... |
Еще из этого раздела: 2297128 Способ мелиорации солонцовых почв в условиях орошения 2450135 Двигатель самоходной машины 2241344 Способ производства зеленого корма 2056755 Способ регулирования роста овощных культур 2278509 Брудер для обогрева сельскохозяйственных животных 2282965 Разбрасыватель минеральных удобрений 2180475 Устройство для поштучной подачи предметов, в частности семян сельскохозяйственных культур 2182420 Устройство для перерезания стволов деревьев 2059368 Способ борьбы с насекомыми-листогрызущими вредителями растений 2182889 Дезинфицирующее средство |