Изобретения в сфере сельского хозяйства, животноводства, рыболовства

 
Изобретения в сельском хозяйстве Обработка почвы в сельском и лесном хозяйствах Посадка, посев, удобрение Уборка урожая, жатва Обработка и хранение продуктов полеводства и садоводства Садоводство, разведение овощей, цветов, риса, фруктов, винограда, лесное хозяйство Новые виды растений или способы их выращивания Производство молочных продуктов Животноводство, разведение и содержание птицы, рыбы, насекомых, рыбоводство, рыболовство Поимка, отлов или отпугивание животных Консервирование туш животных, или растений или их частей Биоцидная, репеллентная, аттрактантная или регулирующая рост растений активность химических соединений или препаратов Хлебопекарные печи, машины и прочее оборудование для хлебопечения Машины или оборудование для приготовления или обработки теста Обработка муки или теста для выпечки, способы выпечки, мучные изделия

3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октан - средство с фунгицидной активностью

 
Международная патентная классификация:       A01N A01P C07D

Патент на изобретение №:      2448971

Автор:      Джемилев Усеин Меметович (RU), Мурзакова Наталия Наильевна (RU), Хабибуллина Гузель Ражаповна (RU), Ахметова Внира Рахимовна (RU), Галимзянова Наиля Фуатовна (RU), Ибрагимов Асхат Габдрахманович (RU)

Патентообладатель:      УЧРЕЖДЕНИЕ РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК ИНСТИТУТ НЕФТЕХИМИИ И КАТАЛИЗА РАН (RU)

Дата публикации:      27 Января, 2012

Начало действия патента:      20 Июля, 2010

Адрес для переписки:      450075, г.Уфа, пр-кт Октября, 141, ИНК РАН, патентная группа

Изобретение относится к области новых средств для борьбы с грибковыми заболеваниями растений, конкретно к соединению 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октану в качестве средства борьбы против Bipolaris sorokiniana, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger, синтез которого осуществляется в одну стадию исходя из доступных реагентов в отличие от многостадийных синтезов известных средств, применяемых для борьбы с грибковыми заболеваниями растений и материалов. 1 табл.

Предлагаемое изобретение относится к области новых средств для борьбы с микроскопическими грибами при защите растений и материалов, конкретно к соединению 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октану общей формулы (1) в качестве средства борьбы против Bipolaris sorokiniana, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger.

Известен многокомпонентный фунгицид позаконазол, в составе которого содержится оптически активное производное тетрагидрофурана, общей формулы (2), предназначенный для борьбы с грибковыми заболеваниями Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxysporum, Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger (http://www.pharmateca.ru/magazines/source/2008/05/pdf/ft159_is11.pdf).

Для производства известного фунгицида необходимо использование труднодоступных оптически активных и дорогостоящих исходных реагентов, процесс получения фунгицида многостадиен.

Известен (H.Kanno. Pure & Appl. Chem. 1987. Vol.59. 8. P.1027-1032) фунгицид бупрофезин общей формулы (3), структура которого содержит тиадиазинановый цикл, предназначенный для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур.

Производство известного фунгицида является двухстадийным и базируется на использовании труднодоступных исходных реагентов.

Известен многокомпонентный препарат для защиты растений - фунгицидное средство в форме коллоидного раствора, активным веществом которого является 1-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-пропил-1,3-диоксолан-2-ил-метил]-1Н-1,2,4-триазол (пропиконазол), многостадийный синтез которого требует использования дорогостоящих исходных соединений (Костенко С.В., Соколова Л.А., Подзоров В.В., Каракотов С.Д. Патент РФ 2125797 от 10.02.1999).

Наиболее близким аналогом является фунгицидное средство для борьбы с грибковыми заболеваниями растений на основе производных тиазолил-5-карбонамида формулы 4

где R3 - 2-фуранил, 2-тиенил, 3-фуранил, 3-тиенил; R1, R2 - циклопропил, C1-C4 - алкил, CH2-O-R4 , R4-C1-C4 - алкил (Адольф Хубеле, Патент РФ 2070197 от 10.12.1996) и фунгицидное средство для борьбы с нежелательными грибами при защите растений и материалов на основе производных бензатриазола и их солей формулы 5

Х1-Н, Hal, NO2, AlkHal с C1-С6; Х2-Н, Hal, C1 -C8, NO2, OHal, AlkHal с C1-С 6; Х3-Н, Hal, C1-C8, AlkHal с C1-С6 (Л.Ассман, Р.Тиманн, М.Кулер, X.Шраге, К.Штенцель. Патент РФ 2158740).

Синтезы указанных соединений многостадийны и базируются на использовании дорогостоящих соединений.

Достоинством изобретения является использование соединения тиадиазолового ряда в качестве средства с фунгицидной активностью, синтезируемого в одну технологическую стадию из доступных исходных реагентов.

Результат достигается тем, что в качестве соединения тиазолового ряда, обладающего фунгицидной активностью, предлагается 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октан формулы (1).

Способ получения 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октана формулы (1) основан на циклоконденсации доступного сероводорода с дешевыми и выпускаемыми промышленностью формальдегидом и гидразином. Целевой продукт (3) получают с выходами 60-88% (Хафизова С.Р., Ахметова В.Р., Тюмкина Т.В., Халилов Л.М., Кунакова Р.В., Джемилев У.М. Многокомпонентная гетероциклизация гидразина, сероводорода и формальдегида. Изв. АН. Сер. хим. 2004, 8, 1652-1656; Ахметова В.Р., Надыргулова Г.Р., Хафизова С.Р., Хайруллина P.P., Парамонов Е.А., Кунакова Р.В., Джемилев У.М. Циклоконденсация гидразина, формальдегида и сероводорода в присутствии кислот и оснований. Журнал органической химии. 2006, 42, 52-54).

Выявление фунгицидной активности осуществлено с использованием Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxsporium, Aspergillus fumigates и Aspergillus niger, вызывающих различные заболевания сельскохозяйственных растений, в том числе и корневые гнили зерновых культур (Микроорганизмы-возбудители болезней растений / Под ред. Билай В.И. - Киев: Наукова думка, 1988, 552 с.). Отметим, что Aspergillus fumigates и Aspergillus niger являются также распространенными контаминантами различных материалов, способных вызывать аллергические реакции и микозы у людей с ослабленной иммунной системой (Саттон Д., Фотергилл А., Ринальди М. Определитель патогенных и условно аптогенных грибов. - М.: Мир, 2001, 486 с.). Микроскопические грибы поддерживаются в коллекции микроорганизмов Института биологии УНЦ РАН.

Для испытаний использовали растворы (1) в ДМФА. Оценка влияния растворителя ДМФА на тест-культуры грибов показала отсутствие негативного воздействия на развитие микроскопических грибов.

Результаты, представленные в таблице, показывают, что действие (1) на микроскопические грибы обусловлено чувствительностью культур, т.к. не выявлено статистически значимой зависимости степени влияния концентрации (3) вещества на развитие грибов.

Таблица Фунгицидная активность раствора 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октана (1) в ДМФА через 7 суток инкубирования Тест-культура0,04% 0,09% 0,13%0,16% 0,2% Контроль Bipolaris sorokiniana Нет развитияНет развитияНет развития Нет развития Нет развитияСпорообразов. Fusarium oxsporium 29,8±17,3* 23.4±11.6* 24,8±4,6* Спорообразов. Aspergillus fumigatesСпорообразов.** Нет развития Нет развитияНет развитияНет развития Спорообразов. Aspergillus niger Нет развития Нет развитияНет развитияНет развития Нет развития Спорообразов. * - колонии, выросшие вне зоны действия вещества, существенно отличаются по морфологии от типичных для вида ** - колонии имеют нетипичную пигментацию

Полученные результаты свидетельствуют о том, что соединение (1) может быть использовано при предпосевной обработке семян, при опрыскивании надземной части растения в период бутонизации, при обработке полимерных природных и синтетических материалов.

Существенные отличия предлагаемого способа

Соединение (1) является эффективным средством борьбы против Bipolaris sorokiniana, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger, его синтез осуществляется в одну технологическую стадию исходя из доступных реагентов в отличие от многостадийных синтезов известных средств, применяемых для борьбы с грибковыми заболеваниями растений и материалов.

Общая методика оценки фунгицидной активности соединения (1)

Оценку фунгицидной активности проводили методом диффузии в агар (Практикум по микробиологии / Под ред. Егорова Н.С. - М.: Изд-во МГУ, 1976, 307 с.).

Формула изобретения

Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxsporium, Aspergillus fumigates и Aspergillus niger, отличающееся тем, что в качестве действующего вещества используют 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октан формулы (1)

MM4A Досрочное прекращение действия патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 21.07.2012

Дата публикации: 20.05.2013





Популярные патенты:

2482663 Способ мелиорации почвы рисовой оросительной системы к посеву риса

... полосы шириной 6-12 м вдоль всех его сторон. При разбивке чека ширина каждого загона должна быть не менее 50 м. При картовой вспашке ширина загона не менее 100 м.Контрольную борозду делают глубиной 10-12 см. Она обеспечивает лучшую заглубляемость плуга в начале гона и предотвращает образование огрехов на краях загонов. Разравнивают свальные гребни и заделывают развальные борозды после вспашки чеков и карт в целом.Осенью обязательно выполняется выравнивание зяби под ранний посев риса с глубокой заделкой семян. Выравнивают поля при нивелирном контроле. Одновременно очищают или нарезают периферийные чековые канавки. При сильном уплотнении или «замазывании» почвы ...


2158069 Способ повышения урожайности сельскохозяйственных культур

... гумусообразованиия при разложении органических веществ почвы, который состоит в воздействии соединений углерода, например, в виде углерода, содержащегося в измельченной соломе или извести, вносимых в почву. Причем органические вещества (навоз), вносимые в почву, располагаются в ней в виде прослойки в нижней части пахотного горизонта, в то время как стимулирование процесса гумусообразования осуществляют путем периодического внесения и припашки к созданной прослойке измельченной соломы или же извести, чередуя их через год. Сопоставительный анализ заявляемого технического решения с прототипом показывает, что предлагаемый способ отличается от известного тем, что процесс ...


2206985 Упряжь для собак

... ее элементов является простым, обеспечивающим плотное и равномерное прилегание их к частям тела собаки. 3 з.п.ф-лы, 12 ил. , , , , , , , , , , , ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Изобретение относится к устройствам для тренировки и упражнений домашних животных, а более точно - к упряжам для собак, предназначенным для прогулок, тренировок и в качестве ездового снаряжения. Известно несущее и тянущее груз намордное упряжное приспособление с легко укорачиваемым поводком, описанное в патенте US N 5950570, кл. А 01 К 15/00. Это известное приспособление содержит намордник и шлейку, имеющую спинной, плечевые и нагрудные элементы, а также брюшной ремень и ...


2423042 Электронно-оптический способ регулирования технологии производства агропродукции

... средствами динамических и морфологических признаков подвижных объектов, находящихся между рабочими зонами производства агропродукции; и регулирование их поведения путем разрешения движения объектов в зоны производства при соответствии определяемых признаков подвижных объектов границам зон производства и фазам роста (развития) растений, включения их в соответствующий агротехнологический процесс возделывания агрокультуры и изменения операций (режимов, параметров) по уходу за растениями.Сущность изобретения поясняется чертежами. На фиг.1 изображена схема реализации электронно-оптического способа регулирования технологии производства продукции. На фиг.2 изображена схема реализации ...


2024226 Производные s- -тиоакриламидов и композиция для предотвращения или ингибирования роста бактерий

... 2 ч раствор 1,87 г (0,013 моль) триэтиламина в 10 мл хлористого метилена. После этого реакционная смесь охлаждается при вводе ее в холодильник. Спустя 12 ч реакционная смесь нагревается до комнатной температуры и тотчас промывается трехкратно водой для удаления солей. Органический слой высушивается над сульфатом магния и фильтруется. После удаления растворителя получается 2,8 г (84%-ный выход) этил-N-2-хлор-5-метиленфенилмалонамида в виде рыжевато-коричневого твердого вещества. В высушенную в сушильной печи вместимостью 1 л колбу в атмосфере азота вводят 0,12 г (0,005 моль) промытого гексаном гидрида натрия в 15 мл тетрагидрофурана (свежеотогнанный из найтрийбензофенонкетила). ...


Еще из этого раздела:

2020793 Способ выращивания растений и стаканчик для его осуществления

2446688 Композиция для получения растительного организма с улучшенным содержанием сахара и ее применение

2154939 Способ выращивания кроликов и устройство для его осуществления

2177223 Блесна

2248687 Способ весеннего боронования озимых культур и зубовая борона для его осуществления

2216908 Комбайн для уборки урожая с кустарников

2495561 Машина лесозаготовительная

2231250 Устройство для промышленного выращивания земляники и других растений

2434381 Технологическая линия для приготовления и раздачи влажных кормов

2245013 Устройство для обмолота легкоповрежденных культур на примере нута (варианты)