Изобретения в сфере сельского хозяйства, животноводства, рыболовства

 
Изобретения в сельском хозяйстве Обработка почвы в сельском и лесном хозяйствах Посадка, посев, удобрение Уборка урожая, жатва Обработка и хранение продуктов полеводства и садоводства Садоводство, разведение овощей, цветов, риса, фруктов, винограда, лесное хозяйство Новые виды растений или способы их выращивания Производство молочных продуктов Животноводство, разведение и содержание птицы, рыбы, насекомых, рыбоводство, рыболовство Поимка, отлов или отпугивание животных Консервирование туш животных, или растений или их частей Биоцидная, репеллентная, аттрактантная или регулирующая рост растений активность химических соединений или препаратов Хлебопекарные печи, машины и прочее оборудование для хлебопечения Машины или оборудование для приготовления или обработки теста Обработка муки или теста для выпечки, способы выпечки, мучные изделия

N-координированный метилиодидом 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октан - водорастворимое средство с фунгицидной активностью

 
Международная патентная классификация:       A01N A01P

Патент на изобретение №:      2442329

Автор:      Джемилев Усеин Меметович (RU), Мурзакова Наталия Наильевна (RU), Хабибуллина Гузель Ражаповна (RU), Ахметова Внира Рахимовна (RU), Галимзянова Наиля Фуатовна (RU), Ибрагимов Асхат Габдрахманович (RU)

Патентообладатель:      УЧРЕЖДЕНИЕ РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК ИНСТИТУТ НЕФТЕХИМИИ И КАТАЛИЗА РАН (RU)

Дата публикации:      20 Февраля, 2012

Начало действия патента:      2 Июня, 2010

Адрес для переписки:      450075, РБ, г.Уфа, просп. Октября, 141, ИНК РАН, патентная группа

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxysporum, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger, Paecilomyces variotii в качестве действующего вещества содержит водорастворимый N-координированный метилиодидом 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октан формулы (1)

. Изобретение позволяет упростить процесс получения средства. 1 табл.

Предлагаемое изобретение относится к области новых водорастворимых средств для борьбы с микроскопическими грибами при защите растений и материалов, конкретно, к соединению N-координированному метилиодидом 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октану общей формулы (1) в качестве средства борьбы против Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxysporium, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger, Paecilomyces variotii.

Известен водонерастворимый многокомпонентный фунгицид позаконазол, в составе которого содержится оптически активное производное тетрагидрофурана, общей формулы (2), предназначенный для борьбы с грибковыми заболеваниями Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxysporum, Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger (http://www.pharmateca.ru/magazines/source/2008/05/pdf/ft159_is11.pdf).

Для производства известного фунгицида необходимо использование труднодоступных оптически активных и дорогостоящих исходных реагентов, процесс получения фунгицида многостадиен.

Известен (H.Kanno. Pure & Appl. Chem. 1987. Vol.59. 8. P.1027-1032) фунгицид бупрофезин общей формулы (3), структура которого содержит тиадиазинановый цикл, предназначенный для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур.

Производство известного фунгицида является 2-стадийным и базируется на использовании труднодоступных исходных реагентов.

Известен многокомпонентный препарат для защиты растений - фунгицидное средство в форме коллоидного раствора, активным веществом которого является 1-[2-(2,4-дихлорфенил)-4-пропил-1,3-диоксолан-2-ил-метил]-1H-1,2,4-триазол (пропиконазол), многостадийный синтез которого требует использования дорогостоящих исходных соединений (Костенко С.В., Соколова Л.А., Подзоров В.В., Каракотов С.Д., Патент РФ 2125797 от 10.02.1999).

Наиболее близким аналогом является фунгицидное средство для борьбы с грибковыми заболеваниями растений на основе производных тиазолил-5-карбонамида формулы 4

где R3 - 2-фуранил, 2-тиенил, 3-фуранил, 3-тиенил; R1, R2 - циклопропил, C1-C4 - алкил, CH2-O-R4 , R4-C1-C4 - алкил (Адольф Хубеле, Патент РФ 2070197 от 10.12.1996) и фунгицидное средство для борьбы с нежелательными грибами при защите растений и материалов на основе производных бензатриазола и их солей формулы 5

X1 - H, Hal, NO2, AlkHal с C1-C6; X2 - H, Hal, C1-C8, NO2, OHal, AlkHal с C 1-C6; X3 - H, Hal, C1-C 8, AlkHal с C1-C6 (Л.Ассман, P.Тиманн, M.Кулер, X.Шраге, К.Штенцель Патент РФ 2158740).

Синтезы указанных соединений многостадийны и базируются на использовании дорогостоящих соединений.

Целью изобретения является выявление фунгицидной активности водорастворимого соединения тиазолового ряда, получаемого в одну препаративную стадию из доступных исходных реагентов.

Результат достигается тем, что в качестве водорастворимого соединения тиазолового ряда, обладающего фунгицидной активностью, предлагается N-координированный метилиодидом 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октан формулы (1).

Способ получения водонерастворимого 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октана основан на циклоконденсации доступного сероводорода с дешевыми и выпускаемыми промышленностью формальдегидом и гидразином. Продукт получают с выходами 60-88% (Хафизова С.Р., Ахметова В.Р., Тюмкина Т.В., Халилов Л.М., Кунакова Р.В., Джемилев У.М. Многокомпонентная гетероциклизация гидразина, сероводорода и формальдегида. Изв. АН. Сер. хим. 2004, 8, 1652-1656; Ахметова В.Р., Надыргулова Г.Р., Хафизова С.Р., Хайруллина P.P., Парамонов Е.А., Кунакова Р.В., Джемилев У.М. Циклоконденсация гидразина, формальдегида и сероводорода в присутствии кислот и оснований. Журнал органической химии. 2006, 42, 52-54).

Сущность способа получения водорастворимого N-координированного метилиодидом 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октана формулы (1) заключается в перемешивании 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октана, растворенного в хлороформе при температуре 25°C в течение 3 часов, взятых в мольном соотношении 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октан:метилиодид = 10:10. При температуре 25°C и атмосферном давлении выделяют водорастворимый N-координированный метилиодидом 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октан формулы (1) с выходом 72%. Реакция протекает по схеме:

Спектральные характеристики N-координированного метилиодидом 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октана формулы (1):

N-координированного метилиодидом 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октан: (D2 O) , м.д., 5.26 (д, 2H, 2J=8.0, CHa - 2,8), 5.18 (д, 2H, 2J=8.0, CHb - 2,8), 4.89 (д, 2H, 2J=8.0, CHa - 4,6), 4.64 (д, 2H, 2J=8.0, CHb - 4,6), 3.79 (с, 3H, CH 3 - 9)

Выявление фунгицидной активности осуществлено с использованием Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxsporium, Aspergillus fumigates и Aspergillus niger, Paecilomyces variotii, вызывающих различные заболевания сельскохозяйственных растений, в том числе и корневые гнили зерновых культур (Микроорганизмы - возбудители болезней растений / Под ред. Билай В.И. - Киев: Наукова думка, 1988, 552 с.). Отметим, что Aspergillus fumigates и Aspergillus niger являются также распространенными контаминантами различных материалов, способных вызывать аллергические реакции и микозы у людей с ослабленной иммунной системой (Саттон Д., Фотергилл А., Ринальди М. Определитель патогенных и условно аптогенных грибов. - М.: Мир, 2001, 486 с.). А Paecilomyces variotii, Aspergillus niger используются при лабораторных испытаниях материалов и изделий на грибостойкость (И.Г.Каневская. Биологическое повреждение промышленных материалов. - Л.: Наука, 1984. - 232 с.). Микроскопические грибы поддерживаются в коллекции микроорганизмов Института биологии УНЦ РАН.

Для испытаний использовали растворы (1) в H2O. Аддукт 1 в низкой концентрации (0,09%) оказывает фунгистатическое действие на тест-культуры, концентрации 0,13 и 0,16% полностью угнетают развитие Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxysporum, Aspergillus fumigatus и niger. В отношении Paecilomyces variotii аддукт 1 проявляет фунгицидный эффект в зоне непосредственного контакта, не зависящий от концентрации действующего вещества. Метилиодид (100%) обладает фунгицидным действием по отношению ко всем испытанным микроскопическим грибам (табл.).

Таблица Фунгицидная активность раствора N-координированного метилиодидом 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октана 1 в H2O и CH3I через 7 суток инкубирования Тест-культура Концентрация аддукта 1 в H2O CH3J 100% Контроль 0.09%0.13% 0.16% Диаметр зоны подавления роста гриба, мм Bipolaris sorokiniana Нет развитияНет развитияНет развития Нет развития Спорообразование Fusarium oxysporum 45,2±3,9Нет развитияНет развития Нет развития Спорообразование Aspergillus fumigatus Нет развитияНет развитияНет развития Нет развития Спорообразование Aspergillus niger Нет развитияНет развитияНет развития Нет развития Спорообразование Paecilomyces variotii 34,5±7,928,5±8,1 26,9±3,3 Нет развитияСпорообразование

Полученные результаты свидетельствуют о том, что соединение (1) может быть использовано при предпосевной обработке семян, при опрыскивании надземной части растения в период бутанизации, при обработке полимерных природных и синтетических материалов.

Существенные отличия предлагаемого способа.

Соединение (1) является эффективным водорастворимым средством борьбы против Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxysporum, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger, Paecilomyces variotii, его синтез осуществляется в одну препаративную стадию, исходя из доступных реагентов в отличие от многостадийных синтезов известных средств, применяемых для борьбы с грибковыми заболеваниями растений и материалов.

Общая методика оценки фунгицидной активности соединения (1):

Оценку фунгицидной активности проводили методом диффузии в агар (Практикум по микробиологии / Под ред. Егорова Н.С. - М.: Изд-во МГУ, 1976, 307 с.).

Формула изобретения

Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxysporum, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger, Paecilomyces variotii, отличающееся тем, что в качестве действующего вещества используют водорастворимый N-координированный метилиодидом 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октан формулы (1)

MM4A Досрочное прекращение действия патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 03.06.2012

Дата публикации: 27.03.2013





Популярные патенты:

2059362 Установка для выращивания мидий

... в спираль, уменьшаясь в объеме, что предотвращает запутывания канатов, спирали канатов укладываются под плотом 1. Плот не прижимает канаты и не травмирует мидии. На период шторма канаты 15 с мидиями спокойно лежат на дне моря и выжидают установления тихой, нормальной погоды. Как только установится нормальная погода, датчики 10 силы ветра срабатывают, при этом изменяется (падает) давление в трубе 24. Понижение давления в трубе 24 передается в цилиндрический сосуд 26. Под поплавком 27 давление резко уменьшается, а над поплавком повышается. В результате чего поплавок 27 перемещается сверху вниз со стержнем 28. Микропереключатель 29 срабатывает и замыкает электрическую цепь, питающую ...


2261592 Ферма двухконсольного дождевального агрегата

... ферму с водопроводящим поясом, на котором расположены дождевальные и поливные насадки, в которой, с целью обеспечения возможности укладки фермы на землю и улучшения качества полива по бороздам, водопроводящий пояс выполнен в виде трех связанных посекционно в единую жесткую конструкцию труб, образующих в сечении треугольник, при этом на верхней трубе установлена дождевальная насадка, которая связана посредством золотникового переключателя, имеющего мембранный привод, с одной из нижних труб, на которой установлена поливная насадка, а третья труба сообщена с верхней трубой и связана импульсной трубкой с приводом золотникового переключателя; верхние трубы секций водопроводящего пояса ...


2231250 Устройство для промышленного выращивания земляники и других растений

... фактически, не позволяет достигать от применяемых сортов максимально высоких результатов плодоношения и общей продуктивности.Кроме того, свободное, нефиксированное свисание нижнего края растильни, даже и при стягивании концов сетки друг с другом, создает массу неудобств, главным из которых является повреждение корневой системы растения при случайном расхождении многослойного растительного поля, например, при деформации несущей сетки. Даже при удачном стягивании концов сетки растительного поля корневая система растения может перемещаться от случайных причин, что ведет к ее травматизации и снижает трофические возможности растения, а следовательно, и общую урожайность.Для улучшения ...


2452165 Высевающий аппарат зерновой сеялки с централизованным дозированием семян

... скорость перемещения семян определится из выражения: Ввиду того что установлены две пары цилиндров 6 и 7 с разным направлением навивки, при поперечном наклоне сеялки один цилиндр будет компенсировать уменьшение подачи другого. Ворошилки 16 обеспечивают непрерывный поток семян к цилиндрам 6 и 7.Подача семян W высевающим аппаратом определяется из выражения: где D, d - диаметры внешнего и внутреннего цилиндров, м; KZ - число заходов витка, шт; n - частота вращения цилиндров, с-1; q - насыпная плотность семян, кг/м3; - угол наклона винтовой линии витка, град; 1, 2 - коэф. снижения или повышения подачи в зависимости от поперечного крена сеялки.Как видно из формулы (2), ...


2456799 Ловушка для поимки животных, обитающих в земле

... 4 выполнены соосно друг другу, при этом их ось параллельна передней стенке 30 и задней стенке. В углублении 27 выполнено пятое отверстие 7. Пятое отверстие 7 расположено в центральной части углубления 27.Спусковой механизм состоит из сторожка 16, стержня 14, втулки 13, переключателя 12, второй пружины 9, второй опоры 8, фиксатора 6 и первой оси 3.Могут быть использованы сторожки 16 двух видов - сторожок 16 подвесной или сторожок 16 цилиндрический. Сторожок 16 подвесной состоит из второй оси 18 и неустойчивого элемента 17. Неустойчивый элемент 17 и вторая ось 18 выполнены в виде стержней. Вторая ось 18 и неустойчивый элемент 17 соединены перпендикулярно друг другу. Длина ...


Еще из этого раздела:

2145478 Гранулированное либо пеллетированное средство для защиты растений, способ его получения и способ борьбы с грибами

2066320 Производные тиазола, способ их получения и способ борьбы с грибками

2154940 Способ получения, содержания и хранения живого корма для биологических объектов птиц и рыб

2215407 Способ создания исходного материала для селекции растений

2028749 Капустоуборочная машина

2064741 Устройство для обработки почвы

2060650 Дозатор концентрированных кормов

2427121 Почвообрабатывающий агрегат

2297128 Способ мелиорации солонцовых почв в условиях орошения

2387128 Система сбора отходов для отделения жидких отходов от твердых отходов